简介：
沙芬酰胺是第三代单胺氧化酶抑制剂（前两代依次是司来吉兰和雷沙吉兰），与前两代相比，它是一个高度选择性、可逆的新型药物，能提高纹状体内细胞外多巴胺的水平，还具有抑制神经递质谷氨酸释放的作用。
其实，这个被称为“新药”的沙芬酰胺，实际上也不是那么“新”。欧洲已在2015年批准了沙芬酰胺用于中晚期帕金森病的治疗；2017年在美国被批准临床应用。
沙芬酰胺是一种新型的选择性MAO-B抑制剂，通过阻断神经元内依赖式钠离子通道，从而调节谷氨酸的释放。单胺氧化酶抑制剂可以降解多巴胺，而多巴胺可以在大脑中传递信号，这对于流畅的自主运动至关重要。该药通过MAO-B对多巴胺的降解作用，达到改善患者症状的目的。
在多组全球临床实验中发现，在治疗中晚期帕金森病的过程中，左旋多巴联合沙芬酰胺，可有效增加“开期”的时间，减少“关期”的时间，并改善运动功能。
推荐剂量
每次服用50mg，每天一次。两周后，根据个人需求和耐受性，剂量可增加到每次100mg。中度肝功能损害患者每日一次，每次不超过50mg；严重肝损害患者禁用。
该推荐剂量仅作为参考，和任何药品一样，每位患者的具体用量一定要谨遵医嘱，不能擅自增减药物或是停药。
不良反应
该药不良反应少，一般的帕友都可长期服用。
主要的不良反应包括异动、头痛和高血压，但都比较少发生。
◆提示：对于药品的适应症、禁忌症、不良反应及使用方法等相关信息，应均以国家批准的药物说明书为准。本篇文章只做简单的科普分析。
作为第三代单胺氧化酶抑制剂，沙芬酰胺是对A型受体的5000倍左右，具有可逆、耐受性好、不良反应低等优点，为英国权威NICE指南推荐使用。有研究表明，在不增加功能障碍性异动的情况下，可以延长开期，每日延长开期约1小时，并保持疗效2年以上。
沙芬酰胺的临床应用是非常可观的，我们也希望它能尽早在国内上市，帮助帕友们减少病痛折磨。
帕金森病藥 - 该病种10余年来唯一新药
沙芬酰胺 (Safinamide)
适用于目前正在服用左旋多巴/卡比多巴并经历“关闭”发作的帕金森病患者的附加治疗
初始：50 mg 口/服日
2周后，根据个人需要和耐受性，可将剂量增加到每日100 mg 口服/日
剂量> 100毫克/天未显示出其他益处
剂量调整
肝功能不全
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中度（Child-Pugh B：7-9）：每天不超过50毫克
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严重（Child-Pugh C：10-15）：禁忌
剂量注意事项
使用限制：未显示对PD单一疗法有效
用药管理
口服管理
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饭前饭后服用皆可
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每天大约在同一时间服用一剂
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错过的剂量：第二天的同一时间服用下一剂
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停药：如果每天服用100毫克，则应在停药前1周将剂量减至50毫克/天来逐渐减少
存储
储存在25°C（77°F）；15-30°C（59-86°F）之间允许的偏移
不良反应
> 10％
1-10％
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高血压（5-7％）
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ALT或AST增加至> ULN（5-7％）
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下降（4-6％）
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恶心（3-6％）
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失眠（1-4％）
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体位性低血压（2％）
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焦虑感（2％）
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咳嗽（2％）
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消化不良（2％）
上市后报告
警告事项
禁忌症
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对沙芬酰胺过敏的病史；反应包括舌头和口腔粘膜肿胀和呼吸困难
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严重肝功能不全（Child-Pugh C：10-15）
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与其他单胺氧化酶抑制剂（MAOI）或有效的MAO抑制剂（例如利奈唑胺）共同给药；组合可能导致血压升高，包括高血压危机
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与阿片类药物（例如哌替啶及其衍生物，美沙酮，曲马多）共同给药；血清素-去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRIs）；三环，四环或三唑并吡啶抗抑郁药；环苯扎林 哌醋甲酯，苯丙胺及其衍生物；或圣约翰草；组合可能导致致命的血清素综合征
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与右美沙芬联用；据报道，MAOI和右美沙芬的组合可引起精神病发作或行为异常
注意事项
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可能导致或加剧高血压；监测患者的新发高血压或开始治疗后未得到充分控制的高血压；如果持续升高血压，可能需要调整药物治疗
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当与MAOI，抗抑郁药或阿片类药物合用时，可能引起5-羟色胺综合征（见禁忌症）
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在日常生活中可能会导致入睡
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可能导致或加剧运动障碍；考虑降低左旋多巴的剂量以减轻运动障碍
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可能引起幻觉和精神病行为；如果患者在治疗过程中出现幻觉或类似精神病的行为，请考虑减少剂量或停止用药
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可能导致冲动控制/强迫行为问题；如果患者在治疗期间出现强迫行为，请考虑减少剂量或停止用药
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可能引起戒断发作的高热和混乱
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在动物研究（白化病和有色大鼠）中观察到视网膜变性和感光细胞的丧失；定期监测患者的视网膜/黄斑变性病史，葡萄膜炎，遗传性视网膜病，遗传性视网膜疾病家族史，白化病，色素性视网膜炎或任何活动性视网膜病
药物相互作用概述
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沙芬酰胺与MAOI类的其他药物或强效MAO抑制剂的其他药物禁用（请参阅禁忌症）
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阿片类与沙非酰胺联合使用会引起严重的反应，有时甚至是致命的反应，是禁忌的。使用沙芬酰胺和这些药物之间应至少间隔14天，以避免血清素综合征（见禁忌症）
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由于精神病或怪异行为的报道，右美沙芬和MAOI是禁忌的（请参阅禁忌症）
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异烟肼具有一定的单胺氧化酶抑制活性。监测异烟肼同时治疗患者的高血压和对饮食酪胺的反应
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沙芬酰胺及其主要代谢物可能会抑制肠道乳腺癌抵抗蛋白（BCRP），因此可能会增加血浆BCRP底物的浓度（例如甲氨蝶呤，米托蒽醌，伊马替尼，伊立替康，拉帕替尼，瑞舒伐他汀，柳氮磺吡啶，托泊替康）
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多巴胺拮抗剂，例如抗精神病药或胃复安，可能会降低疗效，并加剧帕金森氏病的症状
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拟交感神经药
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施用拟交感神经药和非选择性MAOI后出现严重的高血压反应
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已报告服用推荐剂量的选择性MAO-B抑制剂和拟交感神经药的患者出现高血压危机
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禁忌与哌醋甲酯，苯丙胺及其衍生物同时使用；如果与处方或非处方拟交感神经药物（包括经鼻，口服或眼用减充血药和感冒药）同时开处方，则应监测患者的高血压
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血清素药物
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信噪比 三唑并吡啶，三环或四环抗抑郁药；环苯扎林 或圣约翰草与沙非酰胺禁忌；使用沙芬酰胺和这些药物之间应至少间隔14天，以避免血清素综合征（见禁忌症）
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与SSRI并用：监测5-羟色胺综合征的症状
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酪胺
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胃肠道和肝脏中的MAO（主要是A型）提供保护，使其免受外源性胺（例如酪胺）的侵害
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如果酪胺完好无损地吸收，则可能导致严重的高血压，包括高血压危机
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含有大量外源胺的陈酿，发酵，腌制，熏制和腌制食品（例如，陈旧的奶酪，腌制鲱鱼）可能导致去甲肾上腺素释放，导致血压升高（酪胺反应）
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建议患者避免食用含有大量酪胺的食物
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抑制MAO-B的选择性以剂量相关的方式降低到建议的最高每日剂量之上，这可能会增加患高血压的风险
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此外，异烟肼具有一定的MAO抑制活性。监测异烟肼和沙非酰胺治疗患者的高血压和对饮食酪胺的反应
