阿那莫林（Anamorelin）简介

通用名：Anamorelin
商品名：Adlumiz
全部名称：盐酸阿那莫林，阿纳莫林，阿那莫林，Adlumiz，Anamorelin，エドルミズ錠

适应症：

用于治疗非小细胞肺癌、胃癌、胰腺癌、结直肠癌等恶性肿瘤患者的癌症恶病质。

用法用量：

成人通常的剂量是每天空腹口服一次，每次100mg

不良反应：

主要副作用：为γ-GTP（血清γ-谷氨酰转肽酶）增加、糖化血红蛋白增加。
严重的不良反应：
1.刺激传导系统抑制、心电图异常(明显的PR间隔或QRS宽度延长、QT延长等)，有时会出现房室传导阻滞、心动过速、心动过缓、心悸、血压下降、上室性期外收缩等。
2.高血糖、糖尿病恶化，应注意口渴、尿频等症状的表现。

3.肝功能障碍，由于有时会出现伴随AST（谷草转氨酶）、ALT（谷丙转氨酶）、ALP（碱性磷酸酶）、γ-GTP（血清γ-谷氨酰转肽酶）、血中胆红素等上升的肝功能障碍。

禁忌：

对本剂的成分有过敏症既往史的患者。
有充血性心力衰竭的患者〔抑制心功能，症状有可能恶化 〕
有心肌梗塞或心绞痛的患者〔抑制心功能，症状有可能恶化〕
有高度刺激传导系统障碍(完全房室传导阻滞等)的患者〔本剂由于具有钠通道抑制作用，对刺激传导系统有抑制作用，有恶化的危险〕

正在服用以下一种药物的患者:克拉霉素、吲那韦、伊曲康唑、奈福那韦、巴戟天、博利康唑、含利托那韦制剂、含康维他特制剂。
因消化管闭塞等消化管器质性异常导致饮食难以口服摄取的患者。

有中度以上肝功能障碍(Child-Pugh分类B及C)的患者〔由于肝脏主要帮助本剂从体内消失，所以血药浓度上升，可能出现刺激传导系统抑制。〕

注意事项：

本剂具有钠通道抑制作用，因此对刺激传导系统有抑制作用。 由于给药时会出现心电图异常(明显的PR间隔或QRS宽度延长、QT间隔延长等)，因此在给药开始前及给药期间，应定期测量心电图、脉搏、血压、心胸比、电解质等，如发现异常，应停止给药。另外，在给药初期要特别注意。
由于有时会出现高血糖，因此在本剂给药开始前及给药期间应定期进行血糖值和尿糖的测定。
由于有时会出现肝功能障碍，因此在本剂开始给药前及给药期间应定期进行肝功能检查。
一般来说，（印度第一药房收集整理）老年人的生理功能(肾功能、肝功能、免疫功能等)下降，因此，要一边观察患者的状态，一边慎重服用。
对于孕妇或有可能怀孕的女性，仅在判断为治疗上的有益性超过危险性时给药。通过给小鼠注射饥饿激素或饥饿激素模拟，发现胚胎发生延迟、胎儿体重低值、妊娠率下降、胎儿数减少。另外，虽然不清楚本剂的胎盘通过性，但考虑到脂溶性高、弱碱性等，有通过胎盘的可能性。

考虑哺乳妇女在治疗上的有益性和母乳营养的有益性，考虑继续或停止哺乳。（本剂向乳汁中的转移尚不清楚，但考虑到脂溶性高、弱碱性等，有可能向乳汁中转移）

贮藏：

室温保存

作用机制：

Anamorelin对ghrelin受体GHS-R1a（生长激素释放促进因子受体1a型）有作用。该药物通过激活GHS-R1a和促进食欲来促进生长激素（GH）的分泌，从而增加了体重。
该药物与重组人GHS-R1a结合，并作用于大鼠垂体细胞以促进GH分泌（体外）。这种药物通过单次口服向大鼠增加血浆GH浓度。通过反复对大鼠口服，该药物可增加食物摄入量和体重。

安全与疗效：

Adlumiz是首个治疗癌症恶病质的药物，临床数据显示，Adlumiz在癌症恶病质患者中具有增加体重、肌肉质量、食欲的作用。Adlumiz的上市，将为日本没有治疗方法的癌症恶病质患者提供一种新的治疗选择，并有助于改善这类患者的生活质量。
Adlumiz于2021年1月在日本获得批准。该批准主要基于在日本对癌症恶病质患者开展的2项临床研究的结果：1）在非小细胞肺癌（NSCLC）患者中开展的一项多中心、安慰剂对照、随机、双盲、平行组研究（ONO-7643-04研究）；2）在结直肠癌、胃癌、胰腺癌患者中开展的一项多中心、开放标签、非对照III期研究（ONO-7643-05研究）。在这些研究中，Adlumiz在癌症患者恶病质方面显示出增加体重、肌肉质量以及食欲的作用。