瑞博西尼是治疗乳腺癌的首选药物
编辑：印度博生药房
收录时间：2020-02-14
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目前时间的变化
乳腺癌的发病率每年都在增加，相对来说HER2阳性的
乳腺癌患者是不幸的、但从药物选择方面说，又是幸运的。因为HER2阳性乳腺癌、无论是单抗类的
曲妥珠单抗/帕妥珠单抗中的药物成分单抗&细胞毒素耦合药物
T-DM1、还是小分子TKIs
拉帕替尼，亦或是同时获批
卵巢癌和乳腺癌两种适应症的重磅药物
奥拉帕尼，选择的种类繁多。在
帕博西尼获批之前，HER2阴性的乳腺癌只有化疗一个选择，现在随着分子靶向技术的提高，除了
帕博西尼外，又多了一种选择——
瑞博西尼。
乳腺癌是女性常见的恶性
肿瘤之一，其发病率居女性恶性
肿瘤之首，严重危害女性的身心健康。近年来，中国乳腺癌的发病率也一直在上升。据估计，到2021年，中国乳腺癌患者人数将达到250万。核糖环己内酯(1)，化学名为7-环戊基-N，N-二甲基-2- [(5-(哌嗪-1-基)-吡啶-2-基)氨基]-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-6-甲酰胺，又称瑞博西林、瑞布西利，是诺华制药公司开发的一种新型靶向小分子药物。它能选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)4/6的活性，阻断视网膜母细胞瘤蛋白的磷酸化过程，减少乳腺癌细胞系的增殖，从而发挥抗肿瘤作用。2017年3月，1片口服片剂(商品名Kisqali)被美国食品和药物管理局批准上市。它在临床上与芳香酶抑制剂
来曲唑联合用于治疗晚期或转移性乳腺癌的绝经后激素受体阳性(HR)和人表皮生长因子受体-2阴性(HER2-)。
到目前为止，瑞博西林是最新的可用于治疗女性激素受体阳性和激素受体2阴性乳腺癌的药物。然而，该药物已被证明能减缓乳腺癌肿瘤的生长并延长患者的寿命，为乳腺癌患者提供了新的选择。内分泌治疗的耐药性是治疗高危阳性晚期乳腺癌的难点。许多晚期乳腺癌患者在接受第一线内分泌治疗后出现耐药性，这将导致疾病进展。寻找新的二线疗法已成为该领域的一个新的研究方向。在2019年美国临床肿瘤学协会(ASCO)年会上，试验的结果显示了CDK4/6抑制剂瑞博西林的巨大治疗潜力。
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