抗体-药物偶联物 (ADC) 是增长最快的肿瘤治疗药物之一,旨在通过向肿瘤细胞特异性递送有效的细胞毒性有效载荷来提高治疗指数。
Ado-trastuzumab emtansine (Kadcyla®; T-DM1)是一种 ADC,由靶向HER2的单克隆抗体曲妥珠单抗 (Herceptin®) 和微管抑制剂DM1组成,后者通过硫醚接头与曲妥珠单抗偶联。
T-DM1已获得美国食品和药物管理局批准,用于治疗先前单独或联合接受曲妥珠单抗和紫杉烷治疗的人表皮生长因子受体2(HER2)阳性转移性乳腺癌患者,TDM1有两种不同的药物外包装。