enhertu和TDM1有什么区别?

编辑:印度博生药房 收录时间:2022-07-05 浏览量:
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  乳腺癌具有高度异质性,具有时间和空间异质性,因此需要重新活检。DS-8201是治疗人类表皮生长因子受体2(HER2)低表达乳腺癌的一种新的潜在疗法。

  与之前的HER2 ADCtrastuzumab emtansine(T-DM1)相比,DS-8201enhertu具有使其显着疗效的几个特征,包括高效的新型拓扑异构酶I抑制剂有效载荷DXd、更高的药物抗体比 (DAR)与 T-DM1 (8 vs 3.5)、良好的同质性和肿瘤选择性可切割肽接头。

enhertu
ds8201

  与 T-DM1不同,DS-8201在到达肿瘤组织后被内化在 HER2 表达细胞中,其中接头被通常在肿瘤细胞中过度表达的溶酶体组织蛋白酶切断。
 

  因此,膜可溶性有效载荷 DXd 被释放并被相邻细胞穿透,无论其HER2状态如何。这种效应被认为是旁观者效应,ds8201也可以作为TDM1耐药之后的药物进行治疗,对于脑转移的患者效果更加明显。

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