克唑替尼是一种酪氨酸激酶受体抑制剂，可抑制间变性淋巴瘤激酶（ALK），肝细胞生长因子受体（HGFR，c-MET），ROS1（c-ros）和原始受体（RON），由于突变或易位引起的ALK基因异常可导致致癌融合蛋白（例如ALK融合蛋白）的表达，其改变信号传导和表达，并导致表达这些融合蛋白的肿瘤中细胞增殖和存活增加。
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