曲格列汀的独特之处在于它是第一个每周一次的DPP-4抑制剂，与目前的短效药物相比，具有改善患者依从性的潜力，并有可能改善血糖控制并减少糖尿病并发症产品。
曲格列汀是通过抑制二肽基肽酶-4（DPP-4）活性，该活性可在口服进食后刺激肠内分泌的胰高血糖素样肽-1（GLP-1）失活。GLP-1的血液浓度依赖于葡萄糖浓度促进胰腺分泌胰岛素。
低血糖患者在服用曲格列汀时应该注意，同时使用海藻糖素和磺脲类药物或胰岛素制剂可能会降低低血糖的风险。因此，当与曲拉格列汀组合使用时，应考虑减少磺酰脲类或胰岛素制剂的剂量以降低低血糖的风险。
