他泽司他对具有EZH2突变的滤泡性淋巴瘤有活性

编辑：印度博生药房 收录时间：2020-11-26 浏览量：
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　　他泽司他Tazverik是一种口服抑制剂，可抑制组蛋白甲基转移酶EZH2编码基因的野生型和突变形式，该药物对基因的突变形式的活性明显高于野生型。


Tazemetostat、他泽司他
 
　　EZH2能够暂时性沉默参加B细胞代谢的基因组，并使其从淋巴结的生发中心脱离。那，当EZH2基因组出现转变，使其基本功能不可逆时，B细胞就没法脱离淋巴结的生发中心并最后出现病变，比如滤泡性淋巴肿瘤。
 
　　在Tazverik医治反复或顽固性滤泡性淋巴肿瘤的实验中，45例EZH2转变病患中有31例对Tazverik有客观性发生反应，而54例EZH2非转变病患中也有19例对Tazverik有发生反应。此外，EZH2转变恶性肿瘤病患的发生反应维持了约一整年，发生反应率大于在此之前准许的、用以医治该恶性肿瘤的两类PI3K激酶抑制剂，且毒副作用明显大幅度降低。

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