TAF为什么肾毒性小?对于这个问题,想必很多的朋友们如果对这款药物不了解的话,自然就不知道这个问题的答案了,如果大家想要一探究竟的话,那么,印度博生药房下面分享的内容可以帮助大家。
TAF为什么肾毒性小?带你了解它
1、TAF
TAF(商品名:Vemlidy)由研制出世界上第一款治愈丙肝的药物索非布韦的抗病毒巨头药厂吉烈德公司开发,是一种核酸逆转录酶抑制剂,属于替诺福韦脂(Tenofovir, TDF)的前体药,用于治疗慢性乙型肝炎和艾滋病毒感染。TAF的作用机制与目前最常用的乙肝药替诺福韦脂高度相似,却具有更高的抗病毒活性以及更好的淋巴组织分散度:TAF仅用十分之一的剂量可以产生与TDF相当的抗病毒作用,从而大大降低了肾毒性和骨质疏松风险。基于以上比较优势,FDA于2016年11月批准TAF上市,该药亦于2017年在香港正式注册,现可通过香港专科医生处方用药。
TFV(替诺福韦)是一种核苷酸类似物,有很好的抗HIV及HBV病毒的活性,但它口服生物利用度极低,无法以原型给药,于是,GILEAD公司给TFV加上了两条酯链尾巴,使其成为替诺福韦二吡呋酯,大大提高了其肠道吸收,大大增加了其口服生物利用度及稳定性,于是韦瑞德(TDF,富马酸替诺福韦二吡呋酯)应运而生。
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2、TAF为什么肾毒性小?
改变了化学结构的替诺福韦(TAF)和替诺福韦(TDF)一样,也属于替诺福韦的前体药,进入体内同样可以转化成具有抗病毒活性的替诺福韦原型。但替诺福韦(TAF)的半衰期比替诺福韦(TDF)明显延长(如图),只需要不到替诺福韦(TDF)1/10剂量即可达到同样的抗病毒疗效,而且大大降低了药物对肾脏毒性。
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