尼洛替尼比伊马替尼更占优势！
编辑：印度博生药房
收录时间：2020-03-04
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对于慢性期慢性粒细胞白血病(CML-CP)患者，用BCR-ABL1酪氨酸激酶抑制剂(TKI)(如伊马替尼)治疗可显著延长患者的生存时间并接近正常预期寿命。一项关于干扰素和STI571的临床三期国际随机研究显示，接受一线伊马替尼治疗的慢性粒细胞白血病CML-CP患者的10年总生存率为83.3%尽管伊马替尼在慢性粒细胞白血病-慢性胰腺炎患者的治疗中取得了成功，但在IRIS试验中随机分配到伊马替尼的患者中，有34%在6年后由于疗效不佳和不良事件而停止使用伊马替尼第二代TKIs随后被批准用于伊马替尼治疗失败的患者。
与伊马替尼相比，一线
尼洛替尼治疗具有许多优势，例如早期减少分子生物残留、显著降低进展率和更高的深度分子反应率(其中DMR是停止治疗的标准)一项评估
尼洛替尼疗效和安全性的单组二期随机临床研究的初步结果显示，接受一线尼洛替尼治疗后，相当大比例的慢性粒细胞白血病-慢性胰腺炎患者(51.6%)持续DMR，尼洛替尼治疗的中位时间为43.5个月，足以维持主要分子反应率(MMR)，且在停用尼洛替尼后，仍可维持48周以上的无治疗缓解。
尼洛替尼可选择性抑制bcr-aLl的自身磷酸化，并降低野生型bcr-aLl和“
格列卫”耐药突变细胞的增殖和发育能力。到目前为止，尼洛替尼已经在中国被批准用于三种适应症。达施内已被批准用于治疗2岁以上儿童的慢性髓细胞白血病。儿童慢性粒细胞白血病(CML)是一种罕见的儿童获得性造血干细胞恶性克隆增殖性疾病，仅占儿童白血病的3%~5%。
在疾病发作期间，9号染色体上的ABL基因和22号染色体上的BCR基因彼此融合，形成新的BCR-ABL融合基因，并形成独特的基因产物(BCR-ABL1)，其构成活化的酪氨酸激酶。这些紊乱的酪氨酸激酶参与慢性髓性白血病的发生，并成为该疾病治疗的主要目标。酪氨酸激酶抑制剂(TKI)的应用彻底改变了慢性粒细胞白血病的治疗模式。
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