乐伐替尼治疗肝癌的临床试验如何？
编辑：印度博生药房
收录时间：2020-03-28
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在世界范围内，
肝癌是癌症死亡的第二大原因。数据显示，原发性
肝癌在男性
肿瘤发病率中排名第五，在死亡率中排名第二，在女性
肿瘤发病率中排名第七，在死亡率中排名第六。在中国，每年肝癌新病例的数量约占世界新病例的一半，死亡率位居第二。面对死亡率如此之高的癌症，只有不到20%的肝癌病例可以手术治疗。然而，无论是传统的放疗、化疗还是靶向治疗，其疗效都不是很理想。因此，对大多数患者来说，治疗方法非常有限。
一种酪氨酸激酶抑制剂，能抑制血管内皮生长因子受体VEGFR1(FLT1)、VEGFR2(KDR)、VEGFR3(FLT4)。
乐伐替尼还能抑制其他RTKs，包括成纤维细胞生长因子受体1-4、血小板衍生生长因子受体α(PDGFRα)、KIT和RET。这些激酶不仅发挥正常的细胞功能，还参与病理性血管生成、肿瘤生长和肿瘤进展。在肾细胞癌细胞中，
乐伐替尼和
依维莫司的组合比单一药物具有更强的血管生成抑制活性和抗肿瘤活性。
三阶段非劣效性试验比较了乐伐替尼和
索拉非尼的总生存率，这是根据当前指南进行的一线治疗。共有954名患者被纳入该临床试验，其中478名接受乐伐替尼治疗，476名接受
索拉非尼治疗。
与索拉非尼相比，乐伐替尼显著提高了有效率(24.1%对9.2%)。完全缓解率(1.3%对0.4%)；发病时间(5.7个月VS3.7个月)；无疾病进展时间(7.4个月VS3.7个月)；疾病进展时间(8.9个月VS3.7个月)；中位总生存期分别为13.6个月和12.3个月。
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