阿法替尼是治疗肺癌的第二代靶向药物
编辑：印度博生药房
收录时间：2019-12-28
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肺癌的治疗已经进入个体化分子靶向。靶向治疗通过了靶向杀死恶性肿瘤细胞的基因或分子的选择，但几乎不影响正常细胞，具有“高效低毒”的特点。对于EGFR突变的肺癌患者来说，靶向治疗无疑已经成为他们更好的治疗选择。肺癌的败选哪个治疗有EGFR第一、二、三代靶向药可供选择。
2017年2月，治疗非小细胞肺癌的第二代EGFR酪氨酸激酶抑制剂
阿法替尼获准在中国上市，并于今年8月启动“生命转吉-肺癌患者援助项目”。此外，对于EGFR的罕见突变，
阿法替尼最近获得了美国食品和药物管理局的优先审查。第一代
靶向药物:靶向EGFR的酪氨酸激酶抑制剂，但与EGFR的结合是可逆的，因此容易发生耐药性突变，导致疾病恶化。第二代靶向药物是ErbB家族抑制剂，可以抑制除EGFR以外的整个ErbB受体家族。此外，与第一代靶向药物不同，第二代靶向药物不可逆地与EGFR结合，从而达到关闭
肿瘤细胞信号通路和抑制肿瘤生长的目的。
临床研究表明，与最佳化疗方案相比，第二代靶向药物可以延长TKI常见EGFR突变类型(尤其是外显子19缺失)患者的生存期(注1、2)。此外，在肺鳞癌领域，与第一代靶向药物相比，第二代靶向药物可将肿瘤死亡风险降低19%(注3)，并可显著提高疾病控制率和生活质量。值得一提的是，对于一些罕见的EGFR突变，第二代靶向药物也具有非常令人满意的治疗效果。最近，它已被用于一线治疗具有EGFR外显子21(L861Q)、G719X或S768I替代突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。美国食品和药物管理局已经授予药品优先权资格。
与化疗相比，靶向药物的副作用要小得多。无论是第一代、第二代还是第三代靶向药物，最常见的副作用包括皮疹、腹泻和口腔炎。对于第二代靶向药物，皮疹和腹泻的概率高于第一代，但大多数副作用是可控的。临床数据表明，服用副作用大的第二代靶向药物的患者只需将剂量从40毫克减少到30毫克，第二代靶向药物产生的副作用基本达到第一代药物的水平，疗效没有下降。
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