辉瑞公司开发了第一种ALK抑制剂PF-02341066（克唑替尼）。它是受体酪氨酸激酶的口服活性抑制剂，包括ALK和间质上皮生长因子（c-MET）/肝细胞生长因子受体（HGFR）。31它阻止ALK和c-MET/HGFR磷酸化，显示体外抗血管生成和抗转移作用，抑制ALK阳性细胞生长并诱导这些细胞的凋亡。
克唑替尼是诊治ALK呈阳性肺癌的第1代肺癌靶向药，现阶段第2代第3代都早已诞生了。第2代肺癌靶向药Ceritinib.html' title='塞瑞替尼' target='_blank'>塞瑞替尼、Alecensa.html' title='阿来替尼' target='_blank'>阿来替尼早已在中国大陆地区上市，第3代肺癌靶向药Lorbrexen.html' title='劳拉替尼' target='_blank'>劳拉替尼在国外早已上市。
