G1202R突变是导致克唑替尼耐药的主要原因

编辑:印度博生药房 收录时间:2020-01-10 浏览量:
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非小细胞肺癌有两种靶向治疗方法值得我们关注。一类是EGFR敏感突变患者。目前,已经有相应的非常有效的针对这类患者常见突变的靶向药物。对于耐药后T790M突变的患者,后续靶向治疗药物也非常有效。第二组是ALK融合基因突变阳性患者,其靶向药物以克唑替尼为代表。
 
克唑替尼
 
ALK融合基因突变患者出现耐药性后,主要表现为ALK基因其他位点的突变。当一代TKI导致耐药性时,ALK位点的突变约为20%~30%,其中G1202R位点的突变约占10%。然而,第二代ALK抑制剂引起的耐药突变增加到40%~60%左右,G1202R突变也增加到40%~60%。
 
因此,当ALK融合基因突变患者接受克唑替尼或第二代ALK抑制剂治疗时,G1202R突变是耐药的主要原因之一,特别是在应用第二代TKI耐药后,其临床意义更大。因此,对G1202R位点的有效随访药物变得非常重要。因为它可以逆转克唑替尼和第二代耐药患者相对较高的人群,恢复他们的敏感性,并再次受益于ALK抑制剂。

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