阿法替尼是治疗非小细胞肺癌的第二代靶向药物。
编辑：印度博生药房
收录时间：2020-01-17
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2017年2月，治疗非小细胞
肺癌的第二代EGFR酪氨酸激酶抑制剂阿尔法替尼获准在中国上市，并于今年8月启动“生命-
肺癌患者援助项目”。此外，对于EGFR的罕见突变，
阿法替尼最近获得了美国食品和药物管理局的优先审查。这种结合是可逆的，所以它容易产生抗药性突变，导致疾病恶化。
第二代
靶向药物是ErbB家族抑制剂，可以抑制除EGFR以外的整个ErbB受体家族。此外，与第一代
靶向药物不同，第二代靶向药物不可逆地与EGFR结合，从而达到关闭
肿瘤细胞信号通路和抑制
肿瘤生长的目的。临床研究表明，与最佳化疗方案相比，第二代靶向药物可以延长TKI常见EGFR突变类型(尤其是外显子19缺失)患者的生存期(注1、2)。此外，在肺鳞癌领域，与第一代靶向药物相比，第二代靶向药物可将肿瘤死亡风险降低19%(注3)，并可显著提高疾病控制率和生活质量。
阿法替尼最初于2013年被美国食品和药物管理局批准用于治疗转移性非小细胞肺癌，其外显子19缺失或外显子21 L858R替换。2016年，其应用范围将扩大到治疗铂类化疗后晚期疾病的肺鳞癌患者。
该扩展适应症的批准基于LUX-Long 2期临床试验和LUX-Long 3期和LUX-Long 6期临床试验的结果，包括32名患者。其中，21名患者有一个突变，其余的有两个突变。一名单一S7681突变患者的缓解期为37.3个月。在G719X突变的8名患者中，6名(75%)的缓解期为25.2个月。在12例L861Q突变患者中，7例(58%)缓解，持续时间为2.8-20.6个月。最常见的常见突变发生在S768I和G719X中，五分之四的患者症状缓解(80%)。S768I和L858R突变的2名患者中有一名经历了持续时间超过34.5个月的缓解。三名G719X和L861Q突变的患者中有两名出现缓解，而一名L861Q和Del 19突变的患者没有出现缓解。
值得一提的是，对于一些罕见的EGFR突变，第二代靶向药物也具有非常令人满意的治疗效果。最近，它已被用于一线治疗具有EGFR外显子21(L861Q)、G719X或S768I替代突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。美国食品和药物管理局已经授予药品优先权资格。
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