布加替尼的安全性值得肯定
编辑：印度博生药房
收录时间：2020-02-28
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布加替尼是一种神奇的药物，它对癌细胞有活性，但用其他ALK抑制剂如奥希替尼和Lorbrexen.html' title='劳拉替尼' target='_blank'>劳拉替尼治疗无效。临床前数据分析表明，布加替尼对ALK G1202R和L1196M基因的突变活性高于其他已知抑制剂。
布加替尼的安全性，布加替尼已被证明是治疗颅内转移瘤的成功方法。在阶段1/2实验中观察到，它对于大多数可测量的脑转移和一些可测量的脑转移是有效的。布加迪尼对非小细胞
肺癌患者的安全性也必须考虑。
布加替尼的安全性证据来自对79名
肺癌患者的研究。少数患者出现间质性
肺病样不良反应，主要发生在治疗的7天内。与其他抑制剂如
克唑替尼相比，不良反应的发生率较低，如腹泻的发生率从61%降至13%。
布加替尼是一种口服酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，可抑制ALK激酶，其效果是比比他嗪高12倍。它还抑制ROS1激酶，并显示出对几种克唑替尼抗性ALK突变的临床前活性。
在1/2期临床试验中评估多剂量布加替尼(30-300毫克)时，71名ALK阳性非小细胞肺癌患者在使用克唑替尼治疗后的客观缓解率为72%。
200多名克唑替尼耐药的肺癌患者参加了ALTA试验。布加迪尼每天服用一次，剂量为180毫克。全身反应率和中枢神经系统反应率相对较高，中位PFS为16.7个月。
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