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布加替尼有良好的抑制作用

编辑：印度博生药房收录时间：2020-02-28 浏览量：

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布加替尼，研发代码:AP26113，也翻译为:布吉他滨或布格替尼。

医学研究人员一直试图找到能够抑制ALK的简单分子，以开发有效的抗癌药物。布加替尼的第一代和第二代ALK抑制剂已被开发并批准用于治疗非小细胞肺癌。然而，用克唑替尼(第一代口服ALK抑制剂)治疗ALK重排非小细胞肺癌的失败主要是由于治疗1-2年后的ALK抗性突变和信号旁路的激活。一些第二代ALK抑制剂，如艾乐替尼（alectinib）比双环唑有更好的治疗效果，但他们以后也会产生耐药性。2016年，布加替尼被美国FDA认定为非小细胞肺癌的孤儿药。它可以与抗EGFR单克隆抗体如西妥昔单抗或帕尼单抗联合使用，有助于克服对奥希替尼的耐药性。

布加替尼是由Ariad(日本武田制药公司)独立开发的酪氨酸激酶(ALK)抑制剂，其抑制作用是克唑替尼的12倍。同时，它还具有抗多种激酶(包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体、Flt-3)和表面生长因子受体(EGFR)缺失和点突变的活性，2017年4月28日，布加替尼被FDA迅速批准上市，用于治疗克唑替尼治疗后出现ALK阳性疾病进展或不耐受的局部晚期或静止性非小细胞肺癌患者。

布加替尼可以抑制ALK和ALK融合蛋白，从而抑制肿瘤生长。体外和体内试验表明，布加替尼具有良好的抑制作用。因此，它还被美国食品和药物管理局授予突破性治疗认证和孤儿药物资格。

试验证明，180毫克的剂量优于90毫克，将222例接受克唑替尼治疗的耐药患者随机分为112/110组。A组患者每天服用90毫克布加替尼，而B组患者在前7天每天服用90毫克布加替尼，之后剂量加倍至180毫克。

结果:A组和B组脑转移瘤患者的有效率分别为50%和67%，A组和B组脑转移瘤患者的无进展生存期分别为12.8个月和18.4个月。

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