克唑替尼耐药后的选择是什么?
编辑：印度博生药房
收录时间：2020-02-28
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克唑替尼抵抗的机制之一是激活信号旁路，例如激活EGFR、c-MET、K-Ras和其他途径。因此，在对克唑替尼耐药的患者中同时应用ALK抑制剂和其他目标TKI药物可能具有一定的临床效果。一些研究表明，在获得性耐药细胞系中联合应用克唑替尼和厄洛替尼以及克唑替尼和阿法替尼后，耐药细胞系的生长明显受到抑制。
随着对克唑替尼耐药机制的深入研究，促进了第二代ALK抑制剂的研发。第二代ALK抑制剂在结构上不同于克唑替尼，能够有效抑制ALK继发性耐药突变肿瘤细胞的活性。
艾乐替尼是一种新的ALK抑制剂。
艾乐替尼是中外制药公司开发的第二代ALK抑制剂之一。
艾乐替尼的早期试验表明，它在治疗脑转移瘤方面是有效的，表明该药物可以被大脑摄入。血脑屏障阻止大脑分子成像的方法之一是主动将其排除在血脑屏障之外，这一过程称为主动流出。艾乐替尼不被主动外排系统识别，这意味着药物可以进入和离开脑组织。
2015年12月，美国FDA批准用于ALK非小细胞
肺癌对克唑替尼耐药。
艾乐替尼的副作用及其治疗。1.皮疹相对较轻，患者无需停药即可耐受。可以用常规抗过敏药物如扑尔敏、阿司咪唑、氯雷他定和维生素d治疗
避免皮肤直接暴露在强烈的阳光下(容易发痒)，穿舒适和柔软的衣服，不要用碱性肥皂和粗糙的毛巾擦洗，修剪指甲，并告诉病人不要用手抓挠，抓挠或搔脓头，这可以适用于数百个国家。轻轻地洗你的脸，否则如果你抓破皮疹，你的脸会出现流血现象。2.便秘，杜米克(乳果糖口服液)，开塞露和灌肠。3.服用艾乐替尼多糖铁复合胶囊后出现贫血。4、肌痛，粉防己碱片。
5、恶心呕吐，程度轻微，一般不需要处理，可以用饮食调整的方法来处理，如转为清淡饮食，避免油腻食物，多转为偏酸性饮食，果汁、谷类等。轻度:胃复安可在服药前口服。对于较重的，选择静脉滴注托烷司琼、蚱蜢和其他止吐药。
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