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布加替尼是第四代EGFR-TKI肺癌靶向药

编辑：印度博生药房收录时间：2020-03-10 浏览量：

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布加替尼是一种强有力的酪氨酸激酶抑制剂。2017年4月28日，布加替尼被FDA迅速批准上市，用于治疗克唑替尼治疗后ALK阳性疾病进展或不耐受的局部晚期或静止性非小细胞肺癌患者。布加替尼可以抑制ALK和ALK融合蛋白，从而抑制肿瘤生长。体外和体内试验表明，布加替尼具有良好的抑制作用。因此，它还被FDA授予突破性治疗认证和孤儿药物资格。

布加替尼服用ALK突变体引起的对克唑替尼的抗性具有抗多种激酶(包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体、Flt-3)和表面生长因子受体(EGFR)缺失和点突变的活性。布加替尼对ALK的抑制作用是比比卡他替尼高12倍，并且对ALK突变体具有高抗性，因此可以用于治疗ALK阳性转移性非小细胞肺癌患者，该患者在比克唑替尼治疗后有进展或不耐受。

临床研究结果证实，布加替尼联合抗EGFR抗体的使用能够突破第三代靶向药物奥希替尼(AZD9291)的耐药性，并能有效抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。

布加替尼不仅对T790M双突变非小细胞肺癌有一定疗效，而且对C797S/T790M/del19三突变细胞和T790M/del19双突变细胞也有活性。因此，布加迪尼有可能成为克服C797S突变耐药性的“第四代EGFR-TKI肺癌靶向药物”，并将用于第三代靶向药物阳性尼耐药后的治疗。

对于患有中枢神经系统脑转移瘤的患者，45%服用色瑞替尼的患者对脑损害有反应，而64%服用艾乐替尼的患者对脑损害有反应。然而，布加替尼标准剂量的脑反应率高达67%，脑损伤的无进展生存期中位数达到18.4个月。

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