Macitentan是一种双重ERA,意味着它作为两种内皮素(ET)受体亚型ETA和ETB的拮抗剂。然而与ETB亚型相比,Macitentan马昔腾坦对ETA亚型的选择性提高了50倍。Macitentan马昔腾坦用于治疗肺动脉高压(PAH,WHO I组)以降低疾病进展和住院的风险。
Macitentan马昔腾坦一次吃几颗?Macitentan马昔腾坦10毫克 口服/每天1颗。
肾功能不全:严重(CrCl 15-29 mL / min):无需改变剂量。
全身暴露于Macitentan马西替坦及其活性代谢物分别增加了30%和60%(不考虑临床相关性)。
肝功能损害:轻度,中度或重度(Child-Pugh A,B和C级):无需改变剂量。
在轻度,中度或严重肝功能损害的受试者中,系统暴露分别减少21%,34%和6%,活性代谢物暴露减少20%,25%和25%(不考虑临床相关性)。
Macitentan马昔腾坦禁忌:不能怀孕!!! 在动物研究中一直表明具有致畸作用。
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