BTK抑制剂:是治疗血液类疾病(血癌)白血病/淋巴瘤的靶向药类别。
1、伊布替尼(Ibrutinib)
亿珂(伊布替尼)Imbruvica(ibrutinib)又译为依鲁替尼,是全球第1个上市的BTK抑制剂,由美国强生公司(Janssen)和 Pharmacyclics 合作开发,于 2013 年 11 月获得 FDA 批准上市。截止目前,伊布替尼已在 80 多个国家或地区获批,已在六个疾病领域获得FDA的11个批准,先后获批适应症包括:
2、阿卡替尼(Acalabrutinib)
Calquence(Acalabrutinib)阿卡替尼(阿卡拉布替尼/ACP-196)是阿斯利康开发具有选择性的不可逆BTK抑制剂,在人全血 CD69 B 细胞激活试验中,IC50和 EC50分别为 3 nM 和 8 nM,很大程度上改善了第一代 BTK 抑制剂的选择性问题。阿卡替尼(Acalabrutinib)有更好的特异性,较少脱靶去抑制其他激酶如EGFR、ITK、JAK3、HER2和TEC等,高特异性可解决药毒性的问题;不依赖C481为结合位点来解决耐药性的问题。
2017 年11月1日,FDA 首次批准 Acalabrutinib 用于MCL,先后获批适应症包括:
3、泽布替尼(Zanubrutinib)
百悦泽(泽布替尼)Brukinsa(Zanubrutinib)BGB-3111,由中国药企百济神州开发的不可逆的BTK抑制剂,对BTK具有高度选择性,而对其他TEC和EGFR家族激酶的选择性较弱。
2019年11月14日,美国FDA批准Brukinsa(泽布替尼)二线治疗(经治)套细胞淋巴瘤(MCL)。
4、Velexbru(Tirabrutinib)
由日本小野制药研发的Velexbru(Tirabrutinib),是全球第4款布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,也是第1款被批准用于治疗复发或难治性原发性中枢神经系统淋巴瘤(PCNSL)的BTK抑制剂。