吃依鲁替尼高血压、房颤需要引起注意
编辑:印度博生药房
收录时间:2020-09-18
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依鲁替尼(一种抑制B细胞受体信号传导的Bruton酪氨酸激酶抑制剂)已显示出对许多成熟的B细胞恶性
肿瘤(包括慢性淋巴细胞性
白血病和套细胞
淋巴瘤)的治疗效果。
依鲁替尼(Imbruvica;Janssen,Pharmacyclics)需要连续给药,直到疾病复发或进展为止。
尽管大多数患者对治疗的耐受性良好,但心血管并发症(例如高血压和心房颤动)已成为与治疗相关的重大不良事件。房颤是依鲁替尼停药的常见原因,而高血压是此病的关键危险因素。
机制,房颤发生率
由于抑制其他途径,许多小分子药物常常与脱靶作用有关。
依鲁替尼对TEC酪氨酸激酶具有脱靶抑制作用。与正常窦性心律期间相比,在房颤期间BTK和TEC转录本升高。
BTK和TEC通过参与磷酸肌醇3激酶(PI3K)/AKT信号通路的调节,在管理心脏压力方面发挥积极作用。抑制BTK和TEC会导致该途径的下调,可能会增加心律不齐的风险。
在临床试验中,依鲁替尼相关的房颤发生率在6%至16%之间。
注意事项
新发或恶化的高血压是一种严重的合并症,可能导致更严重的心脏事件(包括心房颤动)的发展。
毒性-心血管或其他-是停用依鲁替尼的最大原因。对于所有开始使用依鲁替尼治疗的患者,重要的是提供详细的病历,以记录已知的心血管合并症或可能增加房颤风险的潜在疾病状态。积极治疗突发性高血压可使患者受益。对于那些患有严重心血管合并症的人,例如
糖尿病,先前的心房颤动病史或心脏瓣膜病,应考虑进行
心脏病学咨询。