西妥昔单抗，商品名爱必妥，是一种人 - 小鼠嵌合型单克隆 IgG1 抗体，可通过结合于 EGFR 的外部结构域而抑制 EGFR 信号通路，也可能通过抗体依赖性细胞介导的细胞毒性作用及复合体依赖性细胞毒性作用而发挥效果。西妥昔单抗联合一线化疗，已经在进展期 NSCLC 中进行了 II 期及 III 期试验，也曾联合放化疗在局部进展期 NSCLC 中进行了评估。
西妥昔单抗用法一般为与化疗药同时应用、化疗后作为单药继续应用。初始剂量为 400mg/m2，后每周静脉输注 250mg/m2，直至疾病进展或副作用无法耐受。不同设计的 II 期试验评估了西妥昔单抗联合不同一线化疗方案的效果，均表明改善了化疗疗效。随机 II 期试验发现，西妥昔单抗和化疗药物同时给药或序贯给药的预后类似，据此设计了随机 III 期试验：一线化疗加西妥昔单抗治疗晚期 NSCLC（FLEX）试验及必治妥施贵宝（BMS）099 试验。
