阿法替尼可以抑制肿瘤的生长

编辑:印度博生药房 收录时间:2020-01-15 浏览量:
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近年来,EGFR TKIs是晚期非小细胞肺癌治疗的热点。获准上市的第一代TKI人是吉非替尼厄洛替尼。这些药物只能抑制EGFR的作用,与EGFR的结合是可逆的。耐药性和其他问题通常会在大约10个月后出现。阿法替尼是新一代口服小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI),是首个不可逆的ErbB家族阻断剂,可作用于包括EGFR在内的整个ErbB家族。
 
阿法替尼

 
与第一代可逆EGFR·TKI不同,阿尔法替尼将与EGFR不可逆地结合,从而达到关闭癌细胞信号通路和抑制肿瘤生长的目的。对于新诊断的EGFR突变型非小细胞肺癌患者,阿法替尼带来的PFS获益比吉非替尼更大。EGFR突变型非小细胞肺癌患者分为吉非替尼组(250毫克/天)和阿法替尼组(40毫克/天),随访32个月以上。阿法替尼组109例,吉非替尼组117例。阿法替尼组的中位治疗时间为13.7个月,吉非替尼组为11.5个月。在随访期结束时,阿法替尼组和吉非替尼组分别有8.8%和5.0%的患者仍在接受治疗。
 
就药物安全性而言,阿法替尼组超过3度的副作用发生率(31.3%)远远高于吉非替尼组(19.5%)。阿法替尼是第二代EGFR靶向药物多靶点激酶抑制剂。与第一代可逆EGFR·TKI不同,阿法替尼不仅靶向EGFR,还靶向HER2基因突变和ErbB4信号通路。

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