色瑞替尼具备些什么优势?
编辑:印度博生药房
收录时间:2020-08-12
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色瑞替尼是一种激酶抑制剂。在生化或细胞分析中以临床相关浓度确定的赛立替尼抑制目标包括ALK,胰岛素样生长因子1受体(IGF-1R),胰岛素受体(InsR)和ROS1。其中,赛立替尼对ALK的活性最高。在体外和体内试验中,色瑞替尼抑制ALK的自身磷酸化,ALK介导的下游信号蛋白STAT3的磷酸化以及ALK依赖性癌细胞的增殖。
在针对已经接受
克唑替尼治疗的患者的色瑞替尼临床试验中,患者的总缓解率(ORR)为56.4%,中位无进展生存期(PFS)为6.9个月。根据临床前数据,色瑞替尼对抗ALK的疗效比色瑞替尼强20倍,并且在对
克唑替尼产生抗药性的患者中显示出显着的
肿瘤反应。
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