肺癌是全球癌症相关死亡的主要原因。在非小细胞肺癌(NSCLC)中检测到MET的基因改变,并且在表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)未接受过的NSCLC患者中报告了MET扩增,患病率为1.4%至21%。
MET为包括NSCLC在内的癌症提供了一个有吸引力的治疗靶点,并且MET的扩增是对MET-TKI敏感性的极好预测标志物。Capmatinib(INC280,卡马替尼)是一种高效、选择性的MET小分子抑制剂。在人类激酶测定中,卡马替尼对MET的选择性是> 10,000倍。