Sotorasib索托拉西布是一种共价抑制剂,可迅速占据 KRAS G12C并消除其活性。KRAS G12C的更新速度相对较慢(半衰期约为 22 小时)。 因此,预计在足以完全占据现有KRAS G12C库的浓度下相对短暂地暴露于索托拉西布将完全抑制该蛋白质约24小时,索托拉西布的用药前提是基因突变为KRAS G12C突变,amg510在经过大量预处理的KRAS p.G12C 突变实体瘤患者中显示出有明显的抗癌活性。
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