瑞戈非尼可用于索拉非尼治疗失败后的新选择
编辑：印度博生药房
收录时间：2020-02-26
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瑞戈非尼是一种新型多靶点抗癌药物。它有许多目标，随机超过12个:VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、TIE-1、TIE-2、RAF-1、BRAF、BRAFV 600、KIT、RET、PDGFR、FGFR等。
肝癌是世界上第二大最常见的癌症死亡原因，主要由乙型肝炎病毒(HBV)和
丙型肝炎病毒(
丙肝)感染以及酒精性或脂肪性
肝病或肝硬化引起。随着现代人饮酒过量和一些不健康的生化方法，如高糖高脂饮食，
肝癌的发病率已经大大增加。在世界卫生组织数据库(世卫组织癌症死亡率数据库)中，我利用国际癌症研究机构开发的全球
肿瘤负担数据库，利用
肿瘤登记数据和各国人口统计数据，对2025年和2040年全球肝癌人口进行了预测。我们可以看到，世界范围内肝癌患者的数量正在增加，并且增长率并不乐观。因此，开发有效的肝癌药物迫在眉睫。
有这么多目标，
瑞戈非尼注定不是普通的。与他以前的
索拉非尼相比，瑞戈非尼没有太大变化。它只是在
索拉非尼的分子式中增加了一个F原子，但它是对这样一个F原子的优化。拜耳已经开发了12年。添加的F原子大大提高了瑞戈非尼的生物活性，给了瑞戈非尼减少剂量和提高治疗效果的机会。可见瑞戈非尼的生物利用度远高于索拉非尼。
事实上，瑞戈非尼已经在美国被批准用于晚期结直
肠癌和晚期胃肠道间质瘤的其他治疗失败。然而，瑞戈非尼治疗肝癌的临床应用一直在进行中。最新结果显示，瑞戈非尼对用索拉非尼治疗后耐药(失败)的晚期肝癌患者有显著疗效。索拉非尼作为21世纪以来唯一的肝癌
靶向药物，很可能会被瑞戈非尼所取代。在2016年的世界胃
肠癌大会上，拜耳公司宣布了瑞戈非尼治疗肝癌的全球多中心三期临床试验结果:瑞加非尼已成功用于治疗索拉非尼治疗失败的晚期肝癌。
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