服用厄洛替尼必须注意的事项
编辑：印度博生药房
收录时间：2020-02-26
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厄洛替尼单药疗法适用于治疗表皮生长因子受体(EGFR)基因发生敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者，包括一线治疗、维持治疗或至少一次既往化疗进展后的二线或以上治疗。因为抗肿瘤药物通常具有复杂的药理学特征，肿瘤患者比其他患者更容易发生药物相互作用。
1、服用时间
根据
厄洛替尼的吸收和分布特征，当以150毫克(1片)的剂量口服埃罗替尼时，厄洛替尼的生物利用度约为60%，并且在给药4小时后达到峰值血浆浓度。食物可以显著提高厄洛替尼的生物利用度，几乎达到100%，因此应至少在饭前1小时或饭后2小时服用。
2、肝、肾损伤慎用
厄洛替尼由肝脏代谢，由胆道分泌。肝功能损伤且胆红素> 3×ULN的患者应慎用厄洛替尼。尚未对肾损伤患者的疗效和安全性进行研究。根据药代动力学数据，轻度或中度肾损伤患者不需要调整剂量。严重肾损伤的患者不推荐使用厄洛替尼。
3.避免与CYP3A4抑制剂同时使用
体外研究发现，CYP3A4强抑制剂可降低厄洛替尼的代谢并增加其血药浓度。因此，建议在厄洛替尼给药期间避免同时使用CYP3A4强抑制剂，如阿扎那韦、克拉霉素、茚地那韦、伊曲康唑、酮康唑、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、他克莫司(TAO)、
伏立康唑和其他药物或葡萄柚和葡萄柚汁。如果不可避免，请咨询医生以减少用量，避免严重的不良反应。同样，同时使用CYP3A4和CYP1A2共抑制剂(如环丙沙星)的患者在出现严重不良反应时应减少厄洛替尼的剂量。
4.避免与Pgp抑制剂同时使用
厄洛替尼是P-糖蛋白活性底物转运蛋白的底物。与Pgp抑制剂(如环孢菌素和维拉帕米)联合使用可改变厄洛替尼的分布和/或消除。目前，这种相互作用对结果和毒性(如氯化萘)的影响尚不清楚，因此在这种情况下应谨慎使用。
5.避免与减少胃酸分泌的药物合用
厄洛替尼的溶解度与酸碱度有关。厄洛替尼的溶解度随着酸碱度的增加而降低。改变上消化道酸碱度的药物可能改变厄洛替尼的溶解度，从而影响其生物利用度。因此，应尽可能避免与减少胃酸分泌的药物合用。
6.建议戒烟
抑制吸烟将诱导CYP1A1和CYP1A2，导致厄洛替尼暴露减少50-60%。因此，建议吸烟者戒烟。
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