卡博替尼靶点众多是患者的新选择
编辑:印度博生药房
收录时间:2020-03-05
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在众多的抗癌靶向药物中,有一种神奇的药物,卡博替尼(184),其具有多达9个靶点(MET、VEGFR1、VEGFR 2、VEGFR 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT),这些靶点已被记录在创纪录数量的实体肿瘤中,例如肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等。临床试验表明,它具有更好的治疗效果,特别是在控制骨转移方面。目前,卡博替尼已被FDA批准用于治疗甲状腺髓样肿瘤、晚期肾细胞癌、一线和二线肝癌。
卡博替尼在患者中的应用,即卡博替尼组的中位总生存期为10.2个月,安慰剂组为8.0个月,死亡风险比为0.76。无进展生存期中位数:卡博替尼组为5.2个月,安慰剂组为1.9个月,疾病进展风险比为0.44,其中卡博替尼组的数据与二期临床试验的结果相似。此外,卡博替尼组患者的客观缓解率为4%,疾病控制率为64%,而安慰剂组分别低于1%和33%。在过去仅接受
索拉非尼治疗的亚组中,卡博替尼组的中位总生存期为11.3个月,无进展生存期为5.5个月,而安慰剂组分别为7.2个月和1.9个月,死亡率风险比和疾病进展风险比分别为0.70和0.40。
患者在使用卡博替尼时需要注意卡博替尼的副作用,包括皮肤毒性、胃肠道毒性、严重出血、高血压、蛋白尿、
肾病综合征、可逆性后部白质脑病综合征和生殖毒性。因此,在卡博替尼治疗期间定期监测尿蛋白,并在出现严重副作用时停用该药物。
卡博替尼在以下情况下永久停用:①严重出血;(2)进行性胃肠穿孔或顽固性瘘;③严重血栓栓塞事件(如心肌梗死和脑梗死);④高血压危象或重度高血压;⑤
肾病综合征;⑥可逆性后部白质脑病综合征与强CYP3A4抑制剂联合给药强CYP3A4抑制剂包括但不限于酮康唑,伊曲康唑,克拉霉素,阿扎那韦,茚地那韦,萘法唑酮,奈非那韦,利托那韦,沙奎那韦,泰利霉素,
伏立康唑将卡博替尼的每日剂量减少20毫克(例如,从60毫克减少到40毫克或从40毫克减少到20毫克)停用强CYP3A4抑制剂2-3天后,恢复使用前的剂量。
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