恩杂鲁胺在前列腺癌中效果如何？
编辑：印度博生药房
收录时间：2020-05-13
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前列腺癌是一种常见的癌症，是世界上男性的第二大死因，仅次于
肺癌。通常，
前列腺癌是由雄激素过度表达引起的(睾酮是最重要的形式)。因此，目前前列腺癌的主要临床治疗是降低患者的雄激素水平，包括手术去势和/或雄激素剥夺疗法(ADT)。雄激素受体(AR)是前列腺癌发生和发展的重要因素，即使在去势抵抗性前列腺癌(CRPC)中也是如此。
AR通路信号的激活仍然起着重要作用，其可能的机制包括受体基因的扩增或过表达、基因突变、结构受体改变和剪接变异体。恩扎罗胺能选择性抑制雄激素受体，阻断雄激素受体通路信号转导，从而降低雄激素水平。
恩杂鲁胺，英文名
Enzalutamide，商品名Xtandi，是由美国Medinotion公司开发，由Medinotion和日本Yastreiro公司联合开发的第二代非甾体类雄激素受体(AR)拮抗剂。美国食品和药物管理局批准
恩杂鲁胺用于治疗晚期男性去势耐受性前列腺癌，该癌症已经扩散或复发。恩杂鲁胺是一种雄激素受体拮抗剂，可阻断雄激素与雄激素受体的结合，防止配体-受体复合物的核移位和辅激活剂募集。恩扎罗胺还被证明能诱导
肿瘤细胞凋亡，并且没有激动剂活性。恩杂鲁胺是治疗去势抵抗性前列腺癌的候选药物。
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