阿帕鲁胺跟比卡鲁胺哪个好？
编辑：印度博生药房
收录时间：2021-03-18
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II期SPARTAN试验的最新结果表明，在合理的治疗耐受性和维持HRQoL的情况下，与安慰剂相比，接受阿帕鲁胺治疗的患者的无转移生存率有了显着提高。
阿帕鲁胺在与
比卡鲁胺相同的配体结合域中结合AR，
阿帕鲁胺具有更大的亲和力，并且与比卡鲁胺不同，在AR过表达的情况下保留了完全的拮抗剂活性。此外，在竞争性结合试验中显示阿帕鲁胺对AR相对于其他核激素受体具有选择性。在临床前研究中还显示
阿帕鲁胺比
比卡鲁胺更有效地损害AR核定位并因此更有效地损害DNA结合（AR介导的转录调节的两个基本步骤）。
在临床是验证中，阿帕鲁胺比比卡鲁胺更有效地减少
肿瘤体积。
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