奥拉帕尼不仅可以用于乳腺癌
编辑：印度博生药房
收录时间：2020-02-10
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奥拉帕尼不仅可以用单一药物治疗，还可以结合化疗、免疫治疗等联合策略来治疗肿瘤。如何在临床上实施？你需要调整剂量吗？奥拉帕尼有哪些不良反应以及如何应对？印度博生药房小编为您总结一下如何使用这种药。
奥拉帕尼作为一种PARP抑制剂，它的靶点不是PARP，而是BRCA基因，它对DNA修复也很重要。因此，如果检测到BRCA突变，患者可以使用PARP抑制剂。有许多人不理解这种搭配的原因。我们可以简单地理解为“雪上加霜”的理论。
有两种DNA修复系统，单链修复和双链修复。负责这两种修复的主要酶分别是在BRCA基因指导下合成的PARP酶和蛋白酶。因此，当BRCA突变导致双链修复缺失时，我们“使事情变得更糟”，并添加PARP抑制剂
靶向药物，从而阻断单链修复的途径。细胞增殖、分裂和生长过程中出现的遗传错误是无法修复的。积累后，DNA会极度紊乱，导致BRCA突变的
肿瘤细胞死亡。
阿斯利康在2017年妇女年会上惊讶地报告了奥拉帕尼治疗复发性
卵巢癌的第三期临床试验SOLO-2的最新结果。奥拉帕尼对铂类化疗失败的复发性BRCA胚胎发生突变型
卵巢癌患者维持治疗的PFS已达到30.2个月(最长2.5个月)，与安慰剂相比(PFS仅为5.5个月)，延长了两年多。患者进展和死亡风险下降70%！
奥拉帕尼目前有两种剂型，胶囊和片剂。这两种剂型有什么区别？
奥拉帕尼由胶囊改为片剂，这对病人有很多好处。首先，剂量从400毫克bid降低到300毫克BID。另外，制成片剂后，每片剂量为150毫克或100毫克，而原胶囊剂量为50毫克/片。患者由早上8片，晚上8片的大剂量改为早上2片，晚上2片的小剂量，大大方便了患者的使用。尽管有大量的胶囊，但在各种临床研究中依从性很高。
有何不良反应：临床试验中最常见的不良反应(≥ 20%)是贫血、恶心、疲劳(包括虚弱)、呕吐、中性粒细胞减少、白细胞减少、鼻咽炎/上呼吸道感染/流感、呼吸道疾病、肠道感染、腹泻、关节痛/肌痛、味觉障碍、头痛、消化不良、厌食、便秘和口腔炎。
