他拉唑帕尼效果比奥拉帕尼更好吗？
编辑：印度博生药房
收录时间：2021-04-01
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PARP抑制剂是ADP核糖的分子类似物，可抑制PARP酶与ADP核糖之间的相互作用。
像其他PARP抑制剂一样，他拉唑帕尼（以前称为BMN673）仅在具有同源重组缺陷（主要是BRCA突变）的肿瘤中表现出体外抗肿瘤活性。但是，与其他PARP抑制剂相比，在低得多的浓度下观察到了更有效的抗肿瘤反应。在一项临床前研究中，奥拉帕尼和芦卡帕尼相比，他拉唑帕尼显示出更强的抗肿瘤活性，最大半数抑制浓度（IC50）为0.57nmol/L。
尽管他拉唑帕尼在异种移植中增强了某些细胞毒性剂（
替莫唑胺，顺铂和卡铂）的抗肿瘤作用。
显示出优越的PARP抑制作用和作为单一疗法的活性。除了对PARP酶具有更高的催化抑制作用外。
在临床前研究中，他拉唑帕尼还具有最高的效率（比
奥拉帕尼高约100倍）。
奥拉帕尼与他拉唑帕尼在治疗
乳腺癌疾病中，均有不错效果，具体效果也是要根据患者的实际情况来定。
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