T-DM1 通过释放有效载荷和保留在抑制 HER2 信号传导的亲本 mAb 中的 ADCC 活性来诱导细胞死亡。14尽管有这样的抗肿瘤活性,但对 T-DM1 的耐药性仍然是一个挑战。
为了解决这一障碍,具有多种独特特性的抗 HER2 ADC 曲妥珠单抗deruxtecan (Enhertu®)于2019 年获得批准。由第一三共生产,用于治疗 HER2 阳性转移性乳腺癌,此前基于曲妥珠单抗的方案曲妥珠单抗deruxtecan (T-Dxd) 使用与 T-DM1 相同的亲本 IgG1 抗体。