人类表皮生长因子受体2( HER2 , ERBB2 )激活突变发生在2%的肺癌中。
这些突变在肺癌模型中发生转化并导致激酶激活,从而赋予曲妥珠单抗一些体外敏感性。早期的曲妥珠单抗在肺癌中的研究根据免疫组织化学(IHC)的HER2 蛋白表达来选择患者。结果令人失望。
Ado-trastuzumab emtansine(也称为 T-DM1)是一种靶向 HER2 的抗体-药物偶联物,将曲妥珠单抗与抗微管药物 emtansine 连接起来,是一种获批用于HER2扩增或过度表达的转移性乳腺癌患者的药物。