卡博替尼是晚期肾癌的一线治疗药物
编辑：印度博生药房
收录时间：2020-02-29
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肾细胞癌是男性和女性最常见的癌症类型之一。透明细胞肾细胞癌是成人最常见的
肾癌类型。如果早期发现，肾细胞癌有很高的5年生存率。晚期或晚期转移性
肾癌患者的5年生存率仅为12%。
大多数透明细胞肾细胞癌
肿瘤的(VHL)蛋白水平低于正常水平，这导致高水平的甲状旁腺素、AXL和血管内皮生长因子。这些蛋白能促进
肿瘤血管生成、生长、侵袭和转移。MET和AXL可能提供逃避途径来驱动对血管内皮生长因子受体抑制剂的耐药性。
卡博替尼是一种口服药物，通过靶向抑制甲状旁腺素、血管内皮生长因子受体2和RET信号通路发挥抗肿瘤作用，并能杀死肿瘤细胞、减少转移和抑制血管生成。目前，
卡博替尼胶囊剂型以Cometriq品牌销售，在美国用于治疗晚期转移性甲状腺髓样癌(MTC)，在欧盟用于治疗晚期不可切除的局部晚期或转移性MTC。
此外，卡博替尼片剂型，用于之前未接受血管内皮生长因子靶向治疗的晚期肾细胞癌患者。在美国和欧盟，卡博替尼分别于2016年4月和9月被批准用于上述适应症。批准的剂量包括20毫克、40毫克和60毫克，建议剂量为60毫克，每天一次。2019年5月，卡博替尼被欧盟批准用于中、高风险晚期肾细胞癌的一线治疗。在美国，卡博替尼于2017年12月19日被美国FDA批准用于晚期肾细胞癌的一线治疗。
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