奥拉帕尼(olaparib)是首个也是同类最佳的口服聚ADP-核糖聚合酶(PARP)抑制剂,也是第一种靶向疗法,可阻止DDR挽救肿瘤中的缺陷同源重组修复(HRR),例如BRCA1和/或BRCA2中的突变。
目前,奥拉帕尼用于治疗mCRPC男性一线治疗的患者,既往临床试验中,在50名病患里,有16名病患是有BRCA和ATM基因突变的,而这16名病患中有14名对奥拉帕尼发生了反应,也就是应答率为88%。换句话说,尽管针对全部的耐药性病患而言总应答率仅有33%,可是针对带着这两类基因突变的病患总应答率达到88%,这一实际效果是特别好的。