托伐普坦是一种选择性加压素 V2 受体 (V2R) 拮抗剂,于2009年获得美国食品和药物管理局 (FDA) 批准,用于治疗与心力衰竭、肝硬化和SIAD. 托伐普坦可作为常染色体显性遗传多囊肾病 (ADPKD) 的一种有效的治疗药物,与其他vaptans相比,托伐普坦与V2R结合的亲和力比天然激素加压素高 1.8 倍,对 V2R 的选择性比 V1A 受体5高 29 倍。 在肾脏中,加压素与其同源V2R受体结合。
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