飞尼妥依维莫司中文说明书

手机整理：印度博生药房 收录时间：2020-04-23 浏览量：
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飞尼妥依维莫司中文说明书

用药管理

口服悬浮液制剂

不要将2种剂型（Afinitor飞尼妥和飞尼妥Afinitor Disperz）混合使用以达到所需的剂量; 使用1种剂型或另一种

使用口服注射器

  • 将处方剂量放入10 mL注射器中; 不超过10毫克/注射器; 如果需要更高的剂量，准备额外的注射器
  • 不要破碎或压碎药片
  • 将~5 mL水和4 mL空气吸入注射器
  • 将填充好的注射器放入容器（尖端）中3分钟，直至片剂悬浮; 不要摇动注射器
  • 在给药前立即轻轻倒转注射器5次

用一个小水杯

  • 将处方剂量放入含有~25 mL水的小型饮用水杯（最多100 mL）中; 不超过10毫克/玻璃; 如果需要更高的剂量，准备额外的注射器
  • 允许3分钟暂停
  • 在饮用前立即用勺子轻轻搅拌内容物

口服（Afinitor 片剂和Afinitor Disperz悬浮液）

每天同一时间服用

饭前饭后均可

Afinitor飞尼妥依维莫司片剂

  • 整个吞服，不要破碎或压碎片剂

Afinitor Disperz

  • 仅作为口服
  • 准备后立即停止管理; 如果在制备后60分钟内未给药，则丢弃悬浮液
  • 口服注射器：给药后，将约5mL水和4mL空气注入同一注射器中，旋转内容物以悬浮剩余的颗粒; 管理注射器的全部内容物
  • 饮用水：给药后，加入25毫升水，用同样的勺子搅拌，重悬剩余的颗粒; 管理玻璃的全部内容

错过剂量

  • 正常给药时间≤6小时：服用错过的剂量
  • >正常给药时间> 6小时：略过剂量; 第二天，按照惯常时间管理; 不要加倍剂量以弥补错过的剂量

Zortress依维莫司

吞服整片，不要咀嚼，压碎或分裂

肾移植

  • 肾移植后尽快给药
  • 建议常规依维莫司和环孢菌素治疗药物浓度监测
  • 与环孢菌素同时饲养或不饲养食物

肝移植

  • 肝移植后至少30天（早期给药与肝动脉血栓形成，移植物丢失和死亡相关）不要给药
  • 与减少剂量的他克莫司和皮质类固醇联合使用
  • 可以继续逐步减少皮质类固醇剂量
  • 建议使用常规依维莫司和他克莫司治疗药物浓度监测

存储

Zortress：在25°C（77°F）储存; 允许的偏差为15-30°C（59-86°F）; 避免光照，避免潮湿

Afinitor：储存在25°C（77°F）; 允许的偏差为15-30°C（59-86°F）; 避免光照，避免潮湿

Afinitor Disperz：在室温下储存（20-25°C [68-77°F]）; 避免光照，避免潮湿

依维莫司成人

剂型

片剂（飞尼妥） 为2.5mg/5毫克/7.5mg/10毫克

口服混悬液（Afinitor Disperz）为2毫克/3mg/5毫克

片剂（Zortress）为0.25mg/0.5mg/0.75mg

乳腺癌

仅限Afinitor飞尼妥

表现为绝经后妇女晚期激素受体阳性，HER2阴性乳腺癌与依西美坦组合使用来曲唑或阿那曲唑治疗失败后

含有或不含食物的10毫克口服 每天1次; 持续至疾病进展或不可接受的毒性。

肾细胞癌

仅限Afinitor飞尼妥

用舒尼替尼或索拉非尼治疗失败后的晚期肾细胞癌（RCC）

含有或不含食物的10毫克口服 每天1次; 持续至疾病进展或不可接受的毒性。

晚期神经内分泌肿瘤

仅限Afinitor飞尼妥

指示位于胰腺中的进行性神经内分泌肿瘤（PNET），其不是可手术切除的或转移性的; 也适用于胃肠道（GI）或肺的分化良好的非功能性神经内分泌肿瘤（NET）

含有或不含食物的10毫克口服 每天1次; 持续至疾病进展或不可接受的毒性。

肾血管平滑肌脂肪瘤

仅限Afinitor口服 每天1次

用于治疗非癌性肾肿瘤（肾血管平滑肌脂肪瘤）并伴有结节性硬化症（TSC）的患者，需要立即进行手术治疗

含有或不含食物的10毫克口服 每天1次; 持续至疾病进展或不可接受的毒性。

室管膜下巨细胞星形细胞瘤

Afinitor飞尼妥和Afinitor Disperz飞尼妥混悬液

在用于治疗SEGA的TSC患者中指示需要治疗干预但不能治愈性切除

初始剂量：4.5毫克/平方米口服 每天1次，有或没有食物; 持续至疾病进展或不可接受的毒性。

部分发作癫痫发作

仅限Afinitor Disperz飞尼妥混悬液

适用于TSC相关部分性发作性癫痫患者的辅助治疗

初始剂量：5 mg /m²口服 每天1次持续食用或不食用; 持续至疾病进展或不可接受的毒性

肾移植排斥反应

限Zortress

适用于预防低中度免疫风险患者的器官排斥反应

与减少剂量的环孢菌素，以及巴利昔单抗和皮质类固醇联合使用

起始剂量：最初为0.75 mg 口服 每12小时; 调整维持剂量以达到全血浓度3-8 ng / mL目标范围

一旦口服药物耐受，开始口服泼尼松; 根据患者的临床状态和移植物的功能，在个体化的基础上进一步减少类固醇剂量

肾移植后尽快给药

肝移植排斥反应

限Zortress

适用于预防成人肝移植受者的同种异体移植物排斥反应与减少剂量的他克莫司和皮质类固醇激素联合应用

起始剂量（移植后30天）：最初1mg 口服 每12小时1次; 调整维持剂量，在第一剂依维莫司和12个月后3周内达到3-5 ng / mL的全血浓度

肝移植后至少30天（早期给药与肝动脉血栓形成，移植物丢失和死亡相关）不要给药

剂量调整

共同给予P-gp和CYP3A4抑制剂

  • 避免同时使用P-gp和强CYP3A4抑制剂
  • 避免葡萄柚和葡萄柚汁
  • 乳腺癌，NET，RCC和TSC相关的肾血管平滑肌脂肪瘤
    • 每天1次剂量减少至2.5毫克; 如果耐受，可将剂量增加至5 mg /每天1次
    • 一旦抑制剂中断3天，在抑制剂开始之前施用恢复剂量
  • TSC相关的SEGA和部分发作的癫痫发作
    • 每日剂量减少50％; 如果减少的剂量低于最低可用强度，则改为每隔一天给药
    • 一旦抑制剂停止3天，在抑制剂开始之前施用恢复剂量
    • 在开始和停止抑制剂时评估谷浓度

共同给予P-gp和CYP3A4诱导剂

  • 避免同时使用St John’s Wort
  • 乳腺癌，NET，RCC和TSC相关的肾血管平滑肌脂肪瘤
    • 当有替代品时，避免共同管理; 如果不能避免共同给药，每日双倍剂量≤5mg增量; 可能需要多个增量
    • 一旦诱导物停止5天，在诱导物开始之前施用恢复剂量
  • TSC相关的SEGA和部分发作的癫痫发作
    • 每日双倍剂量≤5毫克增量; 可能需要多个增量
    • 在已经接受强CYP3A4诱导剂治疗的患者中添加另一种强力CYP3A4诱导剂可能不需要额外的剂量调整
    • 在开始和停止诱导物时评估谷浓度
    • 一旦所有诱导物停止5天，在开始任何诱导物之前施用恢复剂量

非感染性肺炎

  • 1级：无需调整剂量; 启动适当的监测
  • 2级：扣留治疗直至症状消退至≤1级; 恢复前剂量的50％; 如果毒性在4周内无法消除或改善至1级，则永久停止治疗
  • 3级：扣留治疗直至症状消退至≤1级; 恢复前剂量的50％; 如果减少剂量低于最低可用强度，则改为每隔一天给药; 如果毒性在3级复发，则永久停止
  • 4年级：永久停止

口腔炎

  • 用或不用外用皮质类固醇（例如，曲安奈德口服糊剂）局部镇痛口腔治疗（如苯佐卡因，氨基苯甲酸丁酯，盐酸丁卡因，薄荷脑或苯酚）治疗
  • 避免使用含有酒精，过氧化氢，碘和百里香衍生物的药物治疗可能加重口腔溃疡的口腔炎
  • 1级：无需调整剂量; 用非酒精或盐水（0.9％）每天漱口几次
  • 2级：扣留直到改进≤Grade1; 以相同剂量恢复; 如果在2年级再次出现，请保留至≤Grade1; 恢复前剂量的50％; 如果减少的剂量低于最低可用强度，则改为每隔一天给药
  • 3级：扣留直到改进≤Grade1; 以相同剂量恢复; 恢复前剂量的50％; 如果减少的剂量低于最低可用强度，则改为每隔一天给药
  • 4年级：永久停止

其他非血液学毒性

  • 1级：无需调整剂量
  • 2年级
    • 如果毒性是不能容忍的，请保留至≤1级; 以相同的剂量恢复
    • 如果毒性在2级恢复，则保留至≤1级; 恢复前剂量的50％; 如果减少的剂量低于最低可用强度，则改为每隔一天给药
  • 3年级
    • 扣留直到改进≤Grade1; 以相同剂量恢复; 考虑恢复以前剂量的50％; 如果减少的剂量低于最低可用强度，则改为每隔一天给药
    • 如果在3级重复，则永久停止等级4：永久停止
  • 4年级：永久停止

代谢事件（例如，高血糖，血脂异常）

  • 1级或2级：无需调整剂量
  • 3级：扣留直至改进≤Grade2; 以相同剂量恢复; 恢复前剂量的50％; 如果减少的剂量低于最低可用强度，则改为每隔一天给药
  • 4级：停止治疗

血小板减少

  • 1级（<75,000 /mm³）：无需调整剂量
  • 2级（50,000-75,000 /mm³）：中断剂量直至≤1级恢复; 以相同剂量重新开始治疗
  • 3级或4级（<50,000 /mm³）：中断剂量，直至≤1级恢复; 恢复前剂量的50％; 如果减少的剂量低于最低可用强度，则改为每隔一天给药

中性粒细胞减少

  • 1级或2级（1,000-1,500 /mm³）：无需调整剂量
  • 3级（500-1,000 /mm³）：中断剂量直至≤2级恢复; 以相同剂量重新开始治疗
  • 4级（<500 /mm³）：中断剂量直至≤2级恢复; 恢复前剂量的50％; 如果减少的剂量低于最低可用强度，则改为每隔一天给药

发热性中性粒细胞减少症

  • 3级（ANC <1,000 /mm³单一温度>38.3ºC（101ºF）或持续温度≥38ºC（100.4ºF）> 1小时）：中断剂量直至≤2级恢复并且不发热; 恢复前剂量的50％; 如果减少的剂量低于最低可用强度，则改为每隔一天给药
  • 4级（危及生命的后果）：永久停止

治疗药物监测和剂量滴定

  • 滴定剂量以达到5-15 ng / mL的谷浓度
  • 监测依维莫司全血槽浓度
  • 使用以下等式调整剂量：新剂量=当前剂量x（目标浓度除以电流浓度）; 不超过5毫克/剂的增量
  • 建议的药物监测时间
    • Afinitor和Afinitor Disperz之间的启动，修改和切换：1-2周
    • 启动或停用P-gp和中度CYP3A抑制剂，P-gp和强CYP3A诱导剂，肝功能改变：2周
    • 改变体表面积（BSA）的稳定剂量：每3-6个月一次
    • 稳定剂量和稳定的BSA：每6-12个月

肾功能不全

  • 肾功能下降的患者未进行临床研究

肝功能损害（乳腺癌，NET，RCC和TSC相关性肾血管平滑肌脂肪瘤）

  • 轻度（Child Pugh A级）：将剂量减少至7.5 mg qDay; 如果耐受性不好，可进一步降低至5mg qDay
  • 中度（Child Pugh B级）：将剂量减少至5 mg qDay; 如果耐受性不好，可进一步降低至2.5mg qDay
  • 严重（Child Pugh C级）：将剂量减少至2.5 mg qDay; 只有在需要的利益超过风险时才能管理; qDay不超过2.5毫克
  • 如果治疗期间状态改变，则调整剂量

肝功能损害（TSC相关的SEGA和部分发作性癫痫发作）

  • 轻度至中度（Child Pugh A级或B级）：无需调整剂量
  • 严重（Child Pugh C级）：2.5 mg / m＆sup2：口服 /每天1次

肝功能损害（Zortress）

  • 轻度（Child Pugh A级）：将每日初始剂量减少约为推荐日剂量的1/3
  • 中度至重度（Child Pugh B级或C级）：将每日初始剂量减少约为推荐日剂量的1/2
  • 如果患者的全血谷浓度依维莫司不在3-8 ng / mL的目标谷浓度范围内，则应进行进一步的剂量调整和/或剂量滴定

治疗药物监测和剂量调整（Zortress）

  • 最佳地，剂量调整应基于在先前剂量变化后4或5天获得的谷浓度
  • 推荐的治疗范围为3-8 ng / mL，基于LC / MS / MS分析方法; 目前在临床实践中，依维莫司全血谷浓度可通过色谱或免疫测定方法测量
  • 谷浓度<3 ng / mL：使用可获得的片剂强度（即0.25 mg，0.5 mg，0.75 mg）每日总剂量的两倍
  • 连续2次测量的谷浓度> 8 ng / mL：减少0.25 mg 每天2次的剂量

剂量注意事项

不要将2种剂型（Afinitor和Afinitor Disperz）混合使用以达到所需的剂量; 使用1种剂型或另一种

Zortress

  • 使用限制
    • 在具有高免疫风险的肾移植患者和肾脏或肝脏以外的移植器官的接受者中尚未建立安全性和有效性

孤儿药指定

结节性硬化症局部治疗（孤儿药）

依维莫司软膏

孤儿指定用于局部治疗结节性硬化症

依维莫司 儿童

剂型

片剂（飞尼妥） 为2.5mg/5毫克/7.5mg/10毫克

片剂用于口服混悬液（Afinitor Disperz）为2毫克/3mg/5毫克

室管膜下巨细胞星形细胞瘤

Afinito飞尼妥r和Afinitor Disperz

患有结节性硬化症复合TSC的儿科患者（≥1年）用于治疗室管膜下巨细胞星形细胞瘤（SEGA）需要治疗干预但无法根治性切除

<1年：未确定安全性和有效性

≥1年

  • 初始剂量基于体表面积，随后滴定以达到5-15ng / mL的谷浓度
  • 4.5毫克/平方米口服 每天1次有或没有食物; 持续至疾病进展或不可接受的毒性

部分发作癫痫发作

仅限Afinitor Disperz

适用于TSC相关部分性癫痫发作的儿科患者（≥2岁）的辅助治疗

<2年：未建立安全性和有效性

≥2年

  • 初始剂量：5毫克/平方米口服 每天1次，有或没有食物; 持续至疾病进展或不可接受的毒性。

剂量修改

共同给予P-gp和CYP3A4抑制剂

  • 避免同时使用P-gp和强CYP3A4抑制剂
  • 避免葡萄柚和葡萄柚汁
  • TSC相关的SEGA和部分发作的癫痫发作
    • 每日剂量减少50％; 如果减少的剂量低于最低可用强度，则改为每隔一天给药
    • 一旦抑制剂停止3天，在抑制剂开始之前施用恢复剂量
    • 在开始和停止抑制剂时评估谷浓度

共同给予P-gp和CYP3A4诱导剂

  • 避免同时使用St John’s Wort
  • TSC相关的SEGA和部分发作的癫痫发作
    • 每日双倍剂量≤5毫克增量; 可能需要多个增量
    • 在已经接受强CYP3A4诱导剂治疗的患者中添加另一种强力CYP3A4诱导剂可能不需要额外的剂量调整
    • 在开始和停止诱导物时评估谷浓度
    • 一旦所有诱导物停止5天，在开始任何诱导物之前施用恢复剂量

治疗药物监测和剂量滴定

  • 滴定剂量以达到5-15 ng / mL的谷浓度
  • 监测依维莫司全血槽浓度
  • 使用以下等式调整剂量：新剂量=当前剂量x（目标浓度除以电流浓度）; 不超过5毫克/剂的增量
  • 建议的药物监测时间
    • Afinitor和Afinitor Disperz之间的启动，修改和切换：1-2周
    • 启动或停用P-gp和中度CYP3A抑制剂，P-gp和强CYP3A诱导剂，肝功能改变：2周
    • 改变体表面积（BSA）的稳定剂量：每3-6个月一次
    • 稳定剂量和稳定的BSA：每6-12个月

剂量注意事项

不要将2种剂型（Afinitor和Afinitor Disperz）混合使用以达到所需的剂量; 使用1种剂型或另一种

依维莫司 老年人

在一项随机的晚期激素受体阳性，HER2阴性乳腺癌研究中，这些老年患者和年轻患者在临床试验期间没有观察到安全性或有效性的总体差异

不良反应

> 10％

  • 口腔炎（44％）
  • 便秘（38％）
  • 感染（37％）
  • 虚弱（33％）
  • 疲劳（31％）
  • 咳嗽（30％）
  • 腹泻（30％）
  • 皮疹（29％）
  • 贫血（26％）
  • 恶心（26％）
  • 厌食症（25％）
  • 水肿，外周（25-45％）
  • 呼吸困难（24％）
  • 发火（20％）
  • 呕吐（20％）
  • 头痛（19％）
  • 鼻出血（18％）
  • 淋巴细胞减少，3级（16％）
  • 葡萄糖增加，3级（15％）
  • 肺炎（14％）
  • 瘙痒症（14％）
  • 皮肤干燥（13％）
  • 降低Hgb，3级（12％）
  • 月经不调（11％）

1-10％

  • Dysgeusia（10％）
  • 高血压，包括高血压危象（4％）
  • 出血（3％）
  • 心动过速（3％）
  • CHF（1％）

上市后报告

  • 血管性水肿
  • 胰腺炎
  • 胆石病
  • 动脉血栓形成事件
  • 反射性交感神经营养不良
  • 肺栓塞
  • 男性不育与mTOR抑制剂（包括依维莫司）
  • Gengivitis
  • 卵巢囊肿
  • 肾血管平滑肌脂肪瘤与结节性硬化症复合体
  • 一些病例的心力衰竭报告为肺动脉高压（包括肺动脉高压）的继发事件
  • 低血压
  • 深静脉血栓形成
  • 甲状腺功能减退症
  • 腹部疝气
  • 腹水
  • 胃炎
  • 胆管狭窄
  • 巨细胞病毒
  • 血肌酐增加
  • 夜尿
  • 骨性关节炎
  • 低钾血症
  • 低镁血症
  • 静脉炎
  • Echymosis
  • 脓毒症和感染性休克

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