色瑞替尼(ceritinib)是美国FDA批准的第二个ALK抑制剂,属于二代间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性非小细胞肺癌的抗癌药,色瑞替尼用于克唑替尼耐药或不耐受患者的治疗。色瑞替尼是在根据肿瘤反应率和反应时间在加速批准下被批准的。目前色瑞替尼还未在国内上市,不过在印度已经上市,相比上市地的价格印度版的要便宜很多,目前印度博生药房商城在售。
临床试验:一项开放标签试验入组了163例克唑替尼耐药或不耐受的患者,结果数据显示色瑞替尼的总应答率为54.6%(完全应答1.2%+部分应答53.4%),持续应答时间为7.4个月。在色瑞替尼一线治疗非小细胞肺中,色瑞替尼的活性是克唑替尼的20倍。
靶点:色瑞替尼ALK抑制剂,对表达EML4-ALK、NPM-ALK融合蛋白的细胞都有有抑制作用,能够克服第一代抑制剂克唑替尼耐药性的治疗。
剂型和规格:色瑞替尼是胶囊剂型,每盒规格是150 mg*50粒。
用法用量:色瑞替尼的推荐剂量是每天1次口服750 mg(5粒),空腹情况下服用色瑞替尼。
副作用:最常见不良反应包括腹泻、恶心、呕吐、疲乏、腹痛、食欲减退、体重减轻、转氨酶升高等。
服用色瑞替尼注意事项:
1)色瑞替尼可能会导致肝毒性、 心动过缓等,患者应该监查肝实验室检验、定期监视心率等。
2)对于肝功能异常严重的患者不建议服用色瑞替尼,在用药期间注意监测肝功能情况,必要时可以进行保肝处理。
3)色瑞替尼和克唑替尼一样,不能和不可与葡萄柚子汁一起服用。
4)如果出现严重副作用导致不耐受,可以调整色瑞替尼每天的服用剂量。
5)如果漏服了一次,可以及时补服,但是如果距离下一次服药小于12小时则不用补服,最好避免漏服的情况。