维特拉克（拉罗替尼）Vitrakvi（larotrectinib）说明| 印度博生药房

维特拉克（拉罗替尼）Vitrakvi（larotrectinib）说明

手机整理：印度博生药房收录时间：2020-05-18 浏览量：

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维特拉克（拉罗替尼）Vitrakvi（larotrectinib）说明

维特拉克（拉罗替尼/拉克替尼）Vitrakvi（larotrectinib）是一种激酶抑制剂。

Vitrakvi特别适用于治疗患有实体瘤的成人和儿童患者：具有神经营养性受体酪氨酸激酶（NTRK）基因融合，没有已知的获得性抗性突变转移或手术切除可能导致严重的发病率，和没有令人满意的替代疗法或治疗后进展。

Vitrakvi（larotrectinib）|剂型和优势

维特拉克（拉罗替尼/拉克替尼）Vitrakvi（larotrectinib）既有胶囊又有口服液

胶囊为：25mg 和100mg 口服液为： 20mg / ml

推荐的剂量方案如下：

体表面积至少1.0平方米的成人和儿童患者：Vitrakvi 拉克替尼 100 mg 每日口服两次，含或不含食物，直至疾病进展或直至不可接受的毒性。

体表面积小于1.0平方米的儿科患者：Vitrakvi 拉克替尼 100 mg 每天口服两次，含或不含食物，直至疾病进展或直至不可接受的毒性。

剂量调整

不良反应的剂量调整

体表面积BSA <1平方米
- 首次出现：75 mg /m²BID
- 第二次出现：50 mg /m²BID
- 第三次出现：25 mg /m²BID
BSA≥1平方米
- 第一次出现：75毫克BID
- 第二次出现：50毫克BID
- 第三次出现：100毫克每天

适用于≥3级的不良反应

停止治疗直至反应消退或改善至≤1级
如果在4周内解决，则在下一剂量修改时恢复
如果在4周内无法解决，则永久停止

与强CYP3A4抑制剂共同给药

避免使用强效CYP3A4抑制剂
如果不能避免共同给药，减少剂量50％
一旦强效CYP3A4抑制剂停用3-5个消除半衰期，在开始使用CYP3A4抑制剂前服用的剂量恢复larotrectinib

与强CYP3A4诱导剂共同给药

避免使用强效CYP3A4诱导剂
如果不能避免共同给药，则给予双重larotrectinib剂量
一旦强效CYP3A4诱导剂停用3-5个消除半衰期，在开始CYP3A4诱导剂之前服用的剂量恢复larotrectinib

肝功能损害

轻度（Child-Pugh A）：无需调整剂量
中度至重度（Child-Pugh B或C）：将起始剂量减少50％

肾功能不全

轻度至重度：无需调整剂量

剂量注意事项

患者选择基于肿瘤标本中NTRK基因融合的存在;

口服管理

胶囊或口服溶液可互换使用

错过剂量（下次预定剂量的6小时内）：不要弥补错过的剂量

呕吐剂量：在预定时间服用下一剂

胶囊：用水吞服; 不要咀嚼或粉碎

存储

胶囊：在室温下保存20-25°C（68-77°F）; 温度偏移允许在15-30°C（59-86°F）之间

口服溶液：在2-8°C（36-46°F）冷藏口服溶液; 不要冻结; 丢弃第一次打开瓶子90天后剩余的任何口服溶液

不良反应

除非另有说明，否则列出所有严重等级

> 10％

AST / ALT增加（45％）
贫血（42％）
疲劳（37％）
低蛋白血症（35％）
碱性磷酸酶增加（30％）
恶心（29％）
头晕（28％）
呕吐（26％）
咳嗽（26％）
便秘（23％）
中性粒细胞减少症（23％）
腹泻（22％）
发火（18％）
呼吸困难（18％）
周围水肿（15％）
体重增加（15％）
头痛（14％）
关节痛（14％）
肌痛（14％）
肌肉无力（13％）
食欲下降（13％）
腹痛（13％）
背痛（12％）
肢体疼痛（12％）
高血压（11％）

1-10％

鼻塞（10％）
下降（10％）
贫血，3级或4级（10％）
中性粒细胞减少症，3级或4级（7％）
体重增加，3级或4级（4％）
疲劳，3级或4级（3％）
增加碱性磷酸酶，3级或4级（3％）
AST / ALT升高，3级或4级（45％）
腹泻，3级或4级（2％）
3级或4级呼吸困难（2％）
食欲下降，3级或4级（2％）
高血压，3级或4级（2％）
低蛋白血症，3级或4级（3％）
发热，3级或4级（1％）
恶心，3级或4级（1％）
呕吐，3级或4级（1％）
3级或4级关节痛（1％）
3级或4级肌肉痛（1％）
腰痛，3级或4级（1％）
肢体疼痛，3级或4级（1％）
秋季，3年级或4年级（1％）
便秘，3级或4级（1％）
头晕，3级或4级（1％）

药物相互作用

避免将VITRAKVI与强CYP3A4抑制剂（包括葡萄柚或葡萄柚汁），强CYP3A4诱导剂（包括圣约翰草）或敏感的CYP3A4底物共同给药。如果无法避免共同给予强CYP3A4抑制剂或诱导剂，请按照建议修改VITRAKVI剂量。如果无法避免共同给予敏感的CYP3A4底物，请监测患者这些药物的不良反应。

注意事项

发生神经系统不良反应（任何等级）; 大多数神经系统不良反应发生在治疗的前3个月内; 建议患者如果出现神经系统不良反应，不要驾驶或操作危险机械

增加任何等级的转氨酶; AST / ALT升高的中位发病时间为2个月; 在治疗的第一个月内每2周监测一次肝脏检查，然后每月一次，并按临床指示进行检查

给孕妇服用会导致胎儿受伤（见妊娠）

药物相互作用概述

Larotrectinib是CYP3A4（主要）的底物; 也是P-gp和BCRP底物
Larotrectinib适度抑制CYP3A4
强CYP3A4抑制剂
- 与强CYP3A4抑制剂共同给药可能会增加laotrectinib血浆浓度，并可能导致更高的不良反应发生率
- 避免使用强效CYP3A4抑制剂，包括葡萄柚或葡萄柚汁; 如果无法避免共同给予强CYP3A4抑制剂，请按照建议改变剂量
强CYP3A4诱导剂
- 与强CYP3A4诱导剂共同给药可能会降低laotrectinib血浆浓度，这可能会降低疗效
- 避免使用强CYP3A4诱导剂; 如果无法避免共同给予强CYP3A4诱导剂，则按建议修改剂量
敏感的CYP3A4底物
- 与敏感的CYP3A4底物共同给药可增加其血浆浓度，这可能增加不良反应的发生率和/或严重性
- 避免使用敏感的CYP3A4底物; 如果无法避免这些敏感的CYP3A4底物的共同给药，则监测这些药物的不良反应增加