Braftovi 75mg Hartkapseln（encorafenib
康奈非尼胶囊）
产地国家： 德国
处 方 药： 是
所属类别： 75毫克/粒 168粒/盒
包装规格： 75毫克/粒 168粒/盒
计价单位： 盒
生产厂家中文参考译名:
Pierre Fabre Pharma GmbH
生产厂家英文名:
Pierre Fabre Pharma GmbH
原产地英文商品名:
Braftovi 75mg Hartkapseln 168ST
原产地英文药品名:
encorafenib
中文参考商品译名:
Braftovi胶囊 75毫克/粒 168粒/盒
简介：
2018年9月20日，Array BioPharma公司宣布，欧盟委员会（EC）已批准Braftovi（binimetinib，一种MEK抑制剂）联合Mektovi（encorafenib，一种BRAF抑制剂），用于一种经过验证的检测方法证实存在BRAF V600突变的不可切除性或转移性
黑色素瘤成人患者的治疗。
Braftovi（康奈非尼[Encorafenib]）胶囊，用于口服
作用机制
Encorafenib是一种激酶抑制剂，可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF，IC50值分别为0.35,0.47和0.3nM。BRAF基因中的突变，例如BRAF V600E，可导致组成型活化的BRAF激酶，其可刺激
肿瘤细胞生长。 Encorafenib还能够在体外与其他激酶结合，包括JNK1，JNK2，JNK3，LIMK1，LIMK2，MEK4和STK36，并且在临床可实现的浓度（≤0.9μM）下显着降低配体与这些激酶的结合。
Encorafenib抑制表达BRAF V600 E，D和K突变的
肿瘤细胞系的体外生长。
Inmice植入表达BRAF V600E的肿瘤细胞，encorafenib诱导的肿瘤消退与RAF/MEK / ERK通路抑制相关。
Encorafenib和binimetinib靶向RAS/RAF/MEK / ERK途径中的两种不同激酶。与单独使用任何一种药物相比，共同给予encorafenib和binimetinib可以在BRAF突变阳性细胞系中体外获得更强的抗增殖活性，并且对肿瘤具有更强的抗肿瘤活性。
在小鼠中BRAF V600E突变体人黑素瘤异种移植物研究中的生长抑制。
此外，与单独使用任一药物相比，encorafenib和binimetinib的组合延迟了小鼠中BRAF V600E突变型人黑色素瘤异种移植物的抗性的出现。
适应症和用法
BRAFTOVI是一种激酶抑制剂，与Birimetinib联合用于治疗患有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑素瘤患者，如通过FDA批准的检测所检测到的。
使用限制：
BRAFTOVI不适用于野生型BRAF患者的治疗
黑色素瘤。
剂量和给药
在开始BRAFTOVI之前确认肿瘤标本中存在BRAF V600E或V600K突变。
推荐剂量为450mg，每日一次，与binimetinib联合使用。带或不带食物的BRAFTOVI。
