伊那利塞(Inavolisib)是一种口服、选择性磷脂酰肌醇3-激酶α(PI3Kα)抑制剂，通过与下游的细胞周期蛋白依赖性激酶4/6(CDK4/6)抑制剂帕博西尼(palbociclib)和雌激素受体下调剂氟维司群(fulvestrant)联合使用，构成一种针对特定分子亚型乳腺癌的靶向联合治疗方案。

一、药品名称

1、药品名称：伊那利塞，英文名Inavolisib

2、商品名：ITOVEBI

二、适应症

1、本品与哌柏西利(Palbociclib)和氟维司群(Fulvestrant)联合使用，用于治疗存在内分泌抵抗、携带PIK3CA突变、激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌成人患者。

2、适用患者需在完成辅助内分泌治疗后出现复发。

三、规格与性状

1、规格：本品为薄膜包衣片。

2、性状：3mg片剂：红色、圆形、凸面，一面刻有“INA3”。

四、主要成分

活性成分：伊那利塞(Inavolisib)。

五、用法用量

1、患者选择：使用前需通过FDA批准的检测方法，在血浆样本中确认存在PIK3CA突变。

2、推荐剂量：每日一次口服9mg，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。建议每天大致在同一时间服用。

3、服用方法：应整片吞服，不可咀嚼、压碎或掰开。

4、联合用药：需与哌柏西利和氟维司群联合使用，具体剂量请参考这两种药品的说明书。

5、给药前评估：开始治疗前，必须评估空腹血糖和糖化血红蛋白水平，并优化血糖控制。

六、剂量调整

1、不良反应剂量调整：

建议的剂量降低方案为：首次降低至6mg每日一次;第二次降低至3mg每日一次。

若无法耐受3mg剂量，应永久停用。

2、肾功能不全剂量调整：

对于中度肾功能损害的患者，推荐的起始剂量调整为6mg每日一次。

七、用药注意事项

1、随餐服用：可与食物同服，也可空腹服用。

2、漏服处理：如果漏服，可在漏服后的9小时内补服。若超过9小时，则应跳过此次剂量，次日按常规时间服用，不可服用双倍剂量。

3、呕吐处理：服药后若发生呕吐，当天不应额外补服，次日按常规时间服用下一剂即可。

八、特殊人群用药

1、孕妇：根据动物实验及作用机制，本品会对胎儿造成伤害。孕妇禁用。

2、哺乳期女性：建议在治疗期间及末次给药后1周内停止哺乳。

3、具有生育潜能的女性和男性：

治疗期间及末次给药后1周内，必须使用有效的非激素类避孕措施。

治疗前需确认妊娠状态为阴性。

4、儿童：尚未确定在儿童患者中的安全性和有效性。

5、老年人：临床研究中65岁及以上患者人数有限，未发现与年轻患者有显著差异，但不良反应导致的剂量调整发生率更高。

6、肾功能损害：轻度损害无需调整剂量;中度损害需调整起始剂量;重度损害未经研究。

九、不良反应

1、常见不良反应：发生率≥20%的不良反应包括实验室检查异常，如嗜中性粒细胞减少、血红蛋白降低、空腹血糖升高、血小板减少、淋巴细胞减少;以及口腔炎、腹泻、疲劳、恶心、皮疹、食欲下降、COVID-19感染、头痛等。

2、严重警告：本品可能导致严重或致死性的高血糖(包括酮症酸中毒)、严重口腔炎和严重腹泻。治疗期间需严密监测。

十、禁忌症

无特定的禁忌症。

十一、药物相互作用

1、本品与质子泵抑制剂(如奥美拉唑)等胃酸调节剂合用，未发现具有临床意义的相互作用。

2、体外研究表明，伊那利塞是P-糖蛋白和乳腺癌耐药蛋白的底物，但不是这些转运体的抑制剂。具体的相互作用研究有限。

十二、存储方法

1、储存在20°C至25°C的室温环境下，允许短期波动在15°C至30°C之间。

2、请将药品放置在儿童触及不到的地方。