恩曲替尼（Entrectinib）靶向NTRK基因融合肿瘤和ROS1融合阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。恩曲替尼（Entrectinib）是继拜耳-维特拉克-拉罗替尼（Larotrectinib）之后，全球上市的第2款靶向NTRK的口服跨病种广谱抗癌药。也是即帕博利珠单抗（Keytruda）和拉罗替尼（Larotrectinib）之后，FDA批准的第3款泛组织抗癌药物。

【中文名】：恩曲替尼

【商品名】：PHOENTRE

【化学名】：Entrectinib

【恩曲替尼Rozlytrek(Entrectinib) 简介说明书】

罗氏旗下Ignyta公司在本月宣布了一种新型抗癌药物entrectinib(恩曲替尼)其作用原理是具有中枢神经活性的口服酪氨酸激酶抑制剂，主要针对NTRK1/2/3,ROS1或ALK基因融合突变的肿瘤。 恩曲替尼Rozlytrek(Entrectinib)是目前唯一临床证实具有活性、针对原发性和转移性中枢神经系统癌症的酪氨酸激酶抑制剂，并且没有不良脱靶效应。

【恩曲替尼Rozlytrek(Entrectinib) 临床试验】

肿瘤患者被分入不同的组进行恩曲替尼entrectinib药物治疗，在这两个研究中ROS1重排的患者中，总缓解率为86%（12/14例），其中2例患者出现了完全缓解。 13例ROS1重排NSCLC患者中有11例获得缓解（85%），其中1例携带ROS1基因融合患者的疗效持续时间为27个月。在携带nrtk重排基因的多种肿瘤患者中，缓解率为100%（5/5例），包括IMNA-NTRK1重排的结直肠癌患者、BCAN-NTRK1重排的星形细胞瘤患者、ETV6- NTRK3重排的婴儿型纤维肉瘤患者、SQSTM1-NTRK1重排的NSCLC患者。 ALK融合患者的缓解率与克唑替尼的治疗结果相仿，为57%，而entrectinib可以通过血脑屏障。

【恩曲替尼Rozlytrek(Entrectinib) 用法用量】

恩曲替尼(Entrectinib)具有良好耐受性；治疗剂量为600mg，每日口服1次。

【恩曲替尼Rozlytrek(Entrectinib) 副作用】

恩曲替尼副作用包括疲劳/虚弱、味觉障碍、便秘、头晕、感觉异常、腹泻、肌肉痛和体重增加。