瑞格列克(Orgovyx)是全球首个口服促性腺激素释放激素(GnRH)受体拮抗剂，2021年获FDA批准用于晚期前列腺癌治疗。

一、药品名称

1、通用名：瑞格列克(Relugolix)

2、商品名：Orgovyx

二、适应症

本品适用于治疗成人晚期前列腺癌患者。

三、规格和性状

1、规格：每片含瑞格列克120mg。

2、性状：浅红色、杏仁形薄膜包衣片。

四、主要成分

1、有效成分：瑞格列克(Relugolix)。

2、非活性成分：甘露醇、淀粉乙醇酸钠、羟丙基纤维素、硬脂酸镁、羟丙甲纤维素、二氧化钛、氧化铁红、巴西棕榈蜡。

五、用法用量

1、初始剂量：治疗第一天，口服负荷剂量360mg(3片)。

2、维持剂量：从第二天起，每日大约在同一时间口服一次，每次120mg(1片)。

3、服用方法：本品可与食物同服或空腹服用。应整片吞服，不可压碎或咀嚼。

4、漏服处理：如果漏服一剂，应尽快补服。但如果漏服时间超过12小时，则不应补服，直接按计划服用下一次常规剂量即可。

5、停药处理：如果治疗中断超过7天，应重新从负荷剂量(360mg，第一天)开始，之后继续每日一次120mg的维持剂量。

六、剂量调整

1、与P-gp抑制剂联用：

应避免与口服P-糖蛋白(P-gp)抑制剂联用。

若无法避免，应先服用Orgovyx，至少间隔6小时后再服用P-gp抑制剂，并密切监测不良反应。

如需短期使用P-gp抑制剂，Orgovyx可中断给药最多两周。停药后恢复使用Orgovyx。

2、与P-gp和强效CYP3A诱导剂联用：

应避免与P-gp和强效CYP3A4诱导剂联用。

若无法避免，应将Orgovyx的每日剂量增加至240mg(2片)每日一次。停用诱导剂后，恢复至标准剂量120mg每日一次。

七、用药注意事项

1、饭前饭后：可与食物同服或空腹服用。

2、漏服：12小时内补服，超过12小时则跳过，按原计划服用下一次。

1、呕吐：说明书中未明确提及服药后呕吐的处理方法。如果服药后很快呕吐，药物可能未被完全吸收，不建议立即补服，应等待下一次常规服药时间。

八、特殊人群用药

1、孕妇：基于动物研究和作用机制，本品可能对胎儿造成伤害并导致妊娠失败。本品不适用于女性。

2、哺乳期妇女：瑞格列克可进入人乳，但对婴儿影响未知。本品不适用于女性。

3、有生育能力的女性和男性：

避孕：建议有育龄期女性伴侣的男性患者在治疗期间及末次给药后2周内使用有效避孕措施。

不孕不育：本品可能损害男性的生育能力。

4、儿童患者：安全性和有效性尚未确定。

5、老年患者：在45至91岁的男性患者中，未观察到年龄对药代动力学有临床显著影响，无需因年龄调整剂量。

九、不良反应

1、常见不良反应(≥10%)：热潮红(54%)、血糖升高(44%)、甘油三酯升高(35%)、肌肉骨骼疼痛(30%)、血红蛋白降低(28%)、丙氨酸氨基转移酶升高(27%)、疲劳(26%)、天冬氨酸氨基转移酶升高(18%)、便秘(12%)、腹泻(12%)。

2、其他重要不良反应：体重增加、失眠、男性乳房发育症、多汗、抑郁、性欲减退、血管性水肿。

3、严重不良反应：包括心肌梗死(0.8%)、急性肾损伤(0.6%)、心律失常(0.6%)等。上市后监测到过敏反应(包括血管性水肿、荨麻疹)。

十、禁忌症

对瑞格列克或本品任何成分有严重超敏反应史的患者禁用。

十一、药物相互作用

1、P-gp抑制剂(如某些口服药)：可增加瑞格列克的血药浓度，增加不良反应风险。应避免联用或按剂量调整要求用药。

2、P-gp和强效CYP3A诱导剂(如利福平)：可降低瑞格列克的血药浓度，减弱疗效。应避免联用或按剂量调整要求增加Orgovyx剂量。

3、联合P-gp和中度CYP3A抑制剂(如红霉素)：可显著增加瑞格列克暴露量(AUC增加3.5倍)。

十二、存储方法

1、储存温度：室温保存。不可储存在30°C(86°F)以上。

2、包装要求：只能使用原包装发给患者。首次开启后，请保持瓶盖紧闭。

3、处理方式：建议通过药品回收计划处理未使用的药物。如无此条件，请遵循FDA家庭垃圾处理指南，切勿冲入马桶。

4、儿童安全：请将本品放在儿童接触不到的地方。