达罗他胺(Darolutamide)达罗他胺是一种高选择性雄激素受体(AR)抑制剂，通过竞争性抑制雄激素结合、阻断AR核转位及AR介导的转录过程，抑制前列腺癌细胞的增殖。

一、药品名称

1、通用名：达罗他胺(Darolutamide)

2、商品名：NUBEQA®

二、适应症

用于治疗成年男性前列腺癌患者：

1、非转移性去势抵抗性前列腺癌(nmCRPC)。

2、转移性去势敏感性前列腺癌(mCSPC)，可单用或与多西他赛联合使用。

三、规格

规格：每片300mg。

四、主要成分

活性成分：达罗他胺。

五、用法用量

1、推荐剂量：每次600mg(2片300mg)，每日两次，口服。

2、应与食物同服，整片吞服。

3、需同时接受促性腺激素释放激素激动剂/拮抗剂治疗或已接受双侧睾丸切除术。

4、若与多西他赛联用，应在开始达罗他胺治疗后6周内开始首周期多西他赛治疗。

六、剂量调整

1、如出现≥3级或不可耐受的不良反应，应暂停给药或减量至300mg每日两次，直至症状改善。

2、严重肾功能不全(eGFR15-29mL/min/1.73m²，非透析患者)或中度肝功能不全(Child-PughB级)患者，推荐剂量为300mg每日两次。

3、如发生缺血性心脏病或癫痫，可能需要调整剂量或停药。

七、用药注意事项

1、饭前饭后：必须与食物同服，以提高生物利用度。

2、漏服：若漏服，应在下次计划服药前尽快补服，不可同时服用双倍剂量。

3、呕吐：如服药后呕吐，无需补服，按原计划服用下一次剂量。

八、特殊人群用药

1、肾功能不全：轻度至中度无需调整剂量;严重肾功能不全(非透析)需减量至300mg每日两次。

2、肝功能不全：轻度无需调整;中度需减量至300mg每日两次;重度(Child-PughC级)尚无数据。

3、老年人：无需调整剂量。

4、孕妇及哺乳期：不适用于女性;男性患者的女性伴侣在治疗期间及末次给药后1周内需采取有效避孕措施。

5、儿童：尚未确定安全性与有效性。

九、不良反应

1、常见不良反应(>10%)：AST升高、中性粒细胞计数下降、胆红素升高、疲劳、ALT升高。

2、与多西他赛联用时常见不良反应：便秘、皮疹、食欲下降、出血、体重增加、高血压。

3、严重不良反应包括：缺血性心脏病、癫痫、胚胎-胎儿毒性。

十、禁忌症

无已知禁忌症。

十一、药物相互作用

1、避免与P-糖蛋白和强/中度CYP3A4诱导剂合用。

2、与P-糖蛋白和强CYP3A4抑制剂合用时需加强不良反应监测。

3、避免与BCRP底物药物合用，如需合用应监测并考虑减量。

4、与OATP1B1/OATP1B3底物合用时可能增加其血药浓度，需监测并考虑减量。

十二、存储方法

1、储存于20°C–25°C(68°F–77°F)，允许在15°C–30°C(59°F–86°F)之间短期存放。

2、首次开瓶后需紧闭瓶盖，置于儿童不可触及处。