FLT3内近膜结构域的内部串联重复(ITD)存在于25-30%的新诊断AML病例,代表最常见的FLT3激活突变。
尽管包括多激酶抑制剂在内的一些FLT3抑制剂产生了显着的抗白血病作用,反应率在FLT3-ITDAML人群中是可变的并且通常是短暂的。
此外,治疗耐药性通常在治疗开始后的几周内出现。因此,吉列替尼(ASP2215)是一种口服FLT3/AXL抑制剂,旨在专门针对具有FLT3-ITD突变的患者,并解决其他FLT3靶向治疗的局限性,适加坦又可称之为吉瑞替尼或者吉列替尼,适加坦每一盒售价在六万元以上。