Gilteritinib吉列替尼是一种高度选择性的口服 FLT3 抑制剂,对FLT3 -ITD 和 -TKD突变均具有活性,而对c-Kit的活性仅较弱。
研究表明,单药吉列替尼gilteritinib 具有良好的安全性,在≥80 毫克/天的剂量下,可诱导 ≥ 90% 的 FLT3 自身磷酸化抑制,复合完全缓解(CRc) 率为 41% R/R FLT3 mut+ AML患者。建议进一步研究的起始剂量为120毫克/天。
因此吉列替尼是需要每日口服120mg是标准服用剂量,老挝南塔版吉列替尼是片剂,具体如下图所示;