达希纳的药物机制是什么？

问题解答

达希纳（Tasigna）的活性成分是尼洛替尼，其药物机制如下：

1. **BCR-ABL激酶抑制**：尼洛替尼通过靶向性地作用于Bcr-Abl蛋白，抑制含有异常染色体的癌细胞的产生。Bcr-Abl蛋白是由含有异常的费城染色体的细胞产生的，在患有CML的患者中，这种蛋白质被认为是致癌白细胞过度增殖的一个重要因素。

2. **高选择性**：尼洛替尼是由伊马替尼的分子结构改进而来，对BCR-ABL激酶活性有更强的选择性，其对酪氨酸激酶的抑制作用较伊马替尼强30倍，能抑制对伊马替尼耐药的BCR-ABL突变型的激酶活性。

3. **ATP竞争性抑制**：尼洛替尼是一种高亲和力的以氨基嘧啶为基础的ATP竞争性抑制剂，能够选择性抑制bcr-abl自磷酸化，降低野生型bcr-abl和格列卫耐药突变细胞的增殖和发育能力。

4. **多靶点抑制**：尼洛替尼还能抑制KIT和PDGFR激酶活性，这使得它在治疗某些类型的癌症时具有更广泛的应用潜力。

5. **药动学特性**：尼洛替尼的主要代谢途径为氧化和羟基化，在血清中主要以原药形式存在，其代谢产物无生物活性。健康志愿者接受单剂量的尼洛替尼后，超过90%的本品在7天内通过粪便排泄，其中69%为药物原形。

这些机制共同作用，使得达希纳成为一种有效的治疗慢性髓性白血病的药物，尤其适用于那些对伊马替尼耐药或不耐受的患者。

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